藥代動(dòng)力學(xué)是研究藥物在動(dòng)物體內的含量隨時(shí)間變化規律的科學(xué)，是藥理學(xué)的一種。主要研究機體對藥物的處置的動(dòng)態(tài)變化，包括藥物在機體內的吸收、分布、代謝及排泄的過(guò)程。

那么，阿立哌唑片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的呢？

阿立哌唑片用于治療精神分裂癥。在精神分裂癥患者的短期（4周和6周）對照試驗中確立了阿立哌唑治療精神分裂癥的療效。選擇阿立哌唑用于長(cháng)期治療的醫生應定期重新評估該藥對個(gè)別患者的長(cháng)期療效。

阿立哌唑的用法用量：口服，成人每日一次。推薦起始劑量和治療劑量是10或15mg/天，不受進(jìn)食影響。系統評估顯示阿立哌唑的臨床有效劑量范圍為10～30mg/天。高劑量的療效并不優(yōu)于10mg或15mg/天的低劑量。用藥2周內（藥物達穩態(tài)所需時(shí)間）不應增加劑量，2周后，可根據個(gè)體的療效和耐受情況適當調整，但加藥速度不宜過(guò)快。

阿立哌唑經(jīng)口服后吸收良好，3-5小時(shí)內達到血藥濃度峰值，口服片劑的絕對生物利用度為87%，其吸收不受食物影響。本品在體內分布廣泛，靜脈注射后的穩態(tài)分布容積為404L或4.9L/kg。在治療濃度下，阿立哌唑及其主要代謝產(chǎn)物脫氫阿立哌唑的血漿蛋白（主要是白蛋白）結合率超過(guò)99%。在體內，阿立哌唑主要經(jīng)三種生物轉化途徑代謝：脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。CYP3A4和CYP2D6酶主要參與脫氫和羥基化，CYP3A4催化N-脫烷基化。阿立哌唑在體循環(huán)中是主要的藥物成分。穩態(tài)時(shí)，其活性代謝產(chǎn)物脫氫阿立哌唑占血漿中阿立哌唑AUC的40%。阿立哌唑與脫氫阿立哌唑共同構成本品抗精神病有效成份。阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的消除半衰期分別為75小時(shí)和94小時(shí)。大多數病人在給藥后14天內達到兩種活性成分的穩態(tài)濃度，穩態(tài)時(shí)，阿立哌唑的藥代動(dòng)力學(xué)與給藥劑量成正比。口服單劑量的[14C]標記的阿立哌唑后，在尿液和糞便中分別回收了大約25%和55%的放射活性，18%以原藥經(jīng)糞便排出，1%以原藥經(jīng)尿液排出。

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（實(shí)習編輯：陳生）