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苯甲酸利扎曲普坦片的藥理作用是有哪些呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/2/2 20:51:43
    導讀:苯甲酸利扎曲普坦片的功能主治是用于成人有或無(wú)先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。不適用于預防偏頭痛,不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。

苯甲酸利扎曲普坦片口服后吸收完全,平均絕對生物利用度大約為45%,1~1.5小時(shí)達到平均最高血漿濃度(Cmax),偏頭痛發(fā)作對本品吸收或藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)明顯影響。那么,苯甲酸利扎曲普坦片的藥理作用是有哪些呢?

苯甲酸利扎曲普坦片主要成份是苯甲酸利扎曲普坦,其化學(xué)名稱(chēng)為:N,N-二甲基-2-[5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸鹽。分子式:C15H19N5?C7H6O2。分子量:391.47。

苯甲酸利扎曲普坦片的功能主治是用于成人有或無(wú)先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。不適用于預防偏頭痛,不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。

苯甲酸利扎曲普坦片的藥理作用是對5-HT1B和5-HT1D受體具有高度的親和力,本品治療偏頭痛的作用機理推測是作為顱內血管和三叉神經(jīng)系統神經(jīng)末梢的5-HTIRID受體激動(dòng)劑。

苯甲酸利扎曲普坦片的藥物過(guò)量是臨床上尚未出現服用過(guò)量的情況。在一項超進(jìn)300病人的研究中,利扎曲普坦40mg(單劑量或隔2小時(shí)給藥雙劑量)基本能夠很好的耐受,頭昏和幻覺(jué)是普遍的藥物相關(guān)的副作用。在一項臨床藥理研究中,12例受試者給予利扎曲普坦4小時(shí)內總累積量達到80mg,兩例受試者出現昏厥和心動(dòng)過(guò)緩,一例29歲的女性受試者在全部給藥結束后3小時(shí)出現嘔吐、心動(dòng)過(guò)緩、頭暈癥狀,在其它癥狀發(fā)作后的1小時(shí),檢測到對阿托品敏感的三度房室傳導阻滯。另一名25歲的男子出現了短暫的頭暈、暈厥、大小便失禁,在靜脈穿刺后立即出現了5秒鐘的心臟收縮驟停,這次靜脈穿刺發(fā)生在此次研究項目患者給藥80mg后2小時(shí)(患者給藥時(shí)間超過(guò)4小時(shí))。另外,根據利扎曲普坦的藥理學(xué)研究表明,藥物過(guò)量有可能引起血壓升高以及其他的心血管不良反應。一旦懷疑藥物過(guò)量,可對病人進(jìn)行洗胃,并且至少12小時(shí)內對病人進(jìn)行臨床觀(guān)察和心電圖監測。血液透析治療藥物過(guò)量的有效性有待評價(jià)。

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(實(shí)習編緝:陳志方)

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