欣復諾為硬膠囊,內容物為白色或類(lèi)白色粉末。欣復諾的主要成份為阿德福韋酯。化學(xué)名稱(chēng):9-[2-[[雙[(特戊酰氧基)甲氧基]磷酰基]甲氧基]乙基]腺嘌呤。那么,欣復諾用于乙型病毒性肝炎的用量是怎樣呢?
欣復諾是一種口服抗病毒藥。欣復諾在體內代謝成阿德福韋,欣復諾是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)核苷類(lèi)似物,欣復諾在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。欣復諾中的二磷酸鹽通過(guò)下列兩種方式來(lái)抑制HBVDNA多聚酶(逆轉錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長(cháng)終止。欣復諾中的二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)是0.1μM,但對人類(lèi)DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。
欣復諾用于治療乙型肝炎病毒活動(dòng)復制和血清氨基酸轉移酶升高的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。欣復諾在轉染HBV的人肝瘤細胞系中,欣復諾可以抑制50%病毒DNA復制的濃度(IC50)為0.2~2.5μM。欣復諾對接受阿德福韋酯治療仍然可檢測到血清HBVDNA的患者進(jìn)行了長(cháng)期耐藥性分析(96~144周),確定了rtN236T和rtA181V變異與阿德福韋耐藥有關(guān)。欣復諾的體外研究發(fā)現rtN236T變異導致HBV對阿德福韋的敏感性降低4~14倍,產(chǎn)生這種變異患者的血清HBVDNA發(fā)生反跳。
欣復諾用于乙型病毒性肝炎的用量:患者必須在有慢性乙型肝炎治療經(jīng)驗的醫生指導下使用本品。用法:口服,飯前或飯后均可。用量:成人(18~65歲)本品的推薦劑量為每日1粒,每粒10mg。治療的最佳療程尚未確定。勿超過(guò)推薦劑量使用。患者應當定期監測乙型肝炎生化指標、病毒學(xué)指標和血清標志物,至少每6個(gè)月1次。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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