氟伐他汀鈉緩釋片為黃色圓形薄膜衣片,除去包衣后顯淡黃色。氟伐他汀鈉緩釋片的主要成分是氟伐他汀鈉。那么,服用氟伐他汀鈉緩釋片會(huì )出現失眠嗎?
氟伐他汀鈉緩釋片對健康志愿者空腹服用氟伐他汀溶液后,氟伐他汀鈉緩釋片的吸收迅速(98%)。氟伐他汀鈉緩釋片在口服后,與膠囊相比,氟伐他汀鈉緩釋片的吸收率延緩了60%,而平均體內留存時(shí)間延長(cháng)了將近4小時(shí)。如果在進(jìn)食的條件下,藥物的吸收率有所降低。氟伐他汀鈉緩釋片主要作用于肝臟,肝臟也是其代謝的主要器官。氟伐他汀鈉緩釋片從全身血藥濃度計算其絕對生物利用度為24%。氟伐他汀鈉緩釋片的表觀(guān)分布容積(Vz/f)為330升。氟伐他汀鈉緩釋片超過(guò)98%的循環(huán)藥物與血漿蛋白結合,這種結合與氟伐他汀,華法令,水楊酸和格列苯脲的血藥濃度無(wú)關(guān)。
氟伐他汀鈉緩釋片主要在肝臟中代謝。循環(huán)藥物主要為氟伐他汀原型和無(wú)藥理學(xué)活性的代謝產(chǎn)物N-去異丙基丙酸。氟伐他汀鈉緩釋片的羥化的代謝產(chǎn)物有藥理學(xué)活性,但不進(jìn)入全身血液循環(huán)。氟伐他汀鈉緩釋片在人類(lèi)肝臟的代謝途徑已經(jīng)被闡明,氟伐他汀鈉緩釋片的生物轉化是通過(guò)多種細胞色素P450(CYP450)途徑完成的,氟伐他汀鈉緩釋片可以抑制細胞色素P450對氟伐他汀的代謝影響很小,而對細胞色素P450的抑制是藥物相互作用的主要原因。氟伐他汀鈉緩釋片和晚餐同時(shí)服用與在晚餐后4小時(shí)服用的AUC無(wú)明顯不同。
氟伐他汀鈉緩釋片在安慰劑一對照試驗中,以下不良反應的發(fā)生率高于安慰劑組1%以上:消化不良,失眠,惡心,腹痛,和頭痛。消化不良與劑量有關(guān)并且多見(jiàn)于劑量為80毫克/日的患者。發(fā)生率為0.5-0.9%的不良反應為竇炎,脹氣。感覺(jué)減退牙病。尿路感染和轉氨酶升高。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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