優(yōu)賀丁的主要成份為阿德福韋酯。化學(xué)名:9-[2-[二(特戊酰氧基)甲基]氧膦基]甲氧基]乙基]腺嘌呤。那么,優(yōu)賀丁會(huì )發(fā)生肝炎急性加重嗎?
優(yōu)賀丁是一種口服抗病毒藥物。優(yōu)賀丁在體內代謝成阿德福韋,優(yōu)賀丁是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)核苷類(lèi)似物,優(yōu)賀丁在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。優(yōu)賀丁通過(guò)下列兩種方式來(lái)抑制HBVDNA多聚酶(逆轉錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長(cháng)終止。
優(yōu)賀丁為白色至類(lèi)白色片。優(yōu)賀丁適用于治療乙型肝炎病毒活動(dòng)復制和血清氨基酸轉移酶持續升高的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。優(yōu)賀丁中的阿德福韋二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)是0.1μM,但對人類(lèi)DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。優(yōu)賀丁在轉染HBV的人肝瘤細胞系中,優(yōu)賀丁可以抑制50%病毒DNA復制的濃度(IC50)為0.2~2.5μM。
病人停止乙肝治療會(huì )發(fā)生肝炎急性加重,包括停止使用優(yōu)賀丁。因此,停止乙肝治療的病人應密切監測肝功能,若必要,應重新進(jìn)行抗乙肝治療。
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(實(shí)習編緝:鐘麗冰)
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