和恩的主要成份為恩替卡韋。和恩適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么,和恩用于肝移植受體患者是怎樣呢?
和恩的藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,和恩表觀(guān)分布容積超過(guò)全身液體量,這說(shuō)明本品廣泛分布于各組織。和恩的體外實(shí)驗表明本品與人血漿蛋白結合率為13%。和恩在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后,未觀(guān)察到本品的氧化或乙酰化代謝物,但觀(guān)察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。和恩不是細胞色素P450(CYP450)酶系統的底物、抑制劑或誘導劑。和恩在達到血漿峰濃度后,和恩的血藥濃度以雙指數方式下降,達到終末清除半衰期約需128-149小時(shí)。和恩的藥物累積指數約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。
和恩對健康人群口服用藥后,和恩被迅速吸收,0.5到1.5小時(shí)達到峰濃度(Cmax)。和恩每天給藥一次,6-10天后可達穩態(tài),累積量約為兩倍。和恩的進(jìn)食標準高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg本品會(huì )導致藥物吸收的輕微延遲(從原來(lái)的0.75小時(shí)變?yōu)?.0-1.5小時(shí)),和恩的Cmax降低44-46%,和恩的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)降低18-20%。和恩應空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。和恩主要以原形通過(guò)腎臟清除,和恩的清除率為給藥量的62-73%。和恩大雨腎清除率為360-471mL/min,且不依賴(lài)于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時(shí)通過(guò)腎小球濾過(guò)和網(wǎng)狀小管分泌。
和恩用于肝移植受體患者:和恩治療肝移植受體的安全性和有效性尚不清楚。如果認為肝移植受體需要接受恩替卡韋治療,其曾經(jīng)或正在接受可能影響腎功能的免疫抑制,如:環(huán)孢菌素或他克莫司的治療,應在恩替卡韋給藥前及給藥過(guò)程中嚴密監測腎功能。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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