隨著(zhù)藥物化學(xué)的發(fā)展及人類(lèi)健康水平的不斷提高，對藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來(lái)越高:判斷一個(gè)藥物的應用前景特別是市場(chǎng)前景，不單純是療效強，毒副作用小;更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。那么，非那雄胺片的藥代動(dòng)力學(xué)有什么作用？

非那雄胺片本藥是一種4-氮雜甾體化合物，它是睪酮代謝成為更強的雄激素二氫睪丸酮（DHT）過(guò)程中的細胞內酶-Ⅱ型5α-還原酶的特異性抑制劑。而良性前列腺增生（BPH）或稱(chēng)前列腺肥大取決于前列腺中睪酮向DHT的轉化。本品能非常有效地減少血液和前列腺內的DHT，非那雄胺對雄激素受體沒(méi)有親和力。在一項本品長(cháng)期療效和安全性研究（PLESS）中，對有中度至嚴重前列腺增生癥狀的3016名服用4年本品的患者前列腺增生相關(guān)的泌尿系統事件（外科介入[如，經(jīng)尿道切除前列腺和其他前列腺增生相關(guān)的泌尿系統事件（外科介入[如，經(jīng)尿道切除前列腺和其他前列腺切除術(shù)]或需插入導管的急性尿潴留）進(jìn)行了評價(jià)。在這項雙盲、隨機，安慰劑對照的多中心研究中，用本品治療使泌尿系統事件的總體危險性降低了51%，并伴有顯著(zhù)且持續的前列腺體積縮小，以及持續的最大尿流速增高和癥狀改善。

非那雄胺片的藥代動(dòng)力學(xué)作用：

1.吸收：與靜脈給藥相比，非那雄胺口服給藥的生物利用度約為80%。口服生物利用度不受食物影響。口服給藥后約2 個(gè)小時(shí)非那雄胺在血漿中的濃度達到峰值，給藥后6~8 小時(shí)完全吸收。

2.分布：血漿蛋白結合率約為93%。非那雄胺的分布容積約為76 升。按每天1mg 劑量連續用藥達穩態(tài)后，血漿中非那雄胺峰值濃度平均為9.2ng/ml，在給藥后1 到2 小時(shí)達此峰值， 0-24 小時(shí)的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積為53ng•hr/ml。在腦脊液中可檢測到非那雄胺，但是并非主要分布在腦脊液中。用藥后在精液中也已檢測到了微量的非那雄胺。

3.代謝：非那雄胺主要在細胞色素P450 3A4 酶系的催化下代謝。男子一次服用14C 標記的非那雄胺后，可檢測到兩種非那雄胺的代謝物，其抑制5α-還原酶的活性遠低于非那雄胺。

4.消除：男子一次服用14C 標記的非那雄胺后，39％的藥物以代謝物形式經(jīng)尿液排泄(實(shí)際上無(wú)原形藥物經(jīng)尿液排泄)，57％的藥物隨糞便排泄。血漿清除率約為165ml/min。非那雄胺的消除速率隨年齡增加而有所下降。在18 至60 歲的男子中，非那雄胺的平均消除半衰期約為5 至6 小時(shí)，70 歲以上的男子，消除半衰期為8 小時(shí)。這種差別并無(wú)臨床意義，所以老年人不必減量用藥。

5.病人特征：對于肌酐清除率為9-55ml/min 的慢性腎功能損害的病人，單劑量14C-非那雄胺的分布與健康志愿者相似。蛋白結合在腎功能損害病人中也沒(méi)有不同。部分正常情況下通過(guò)腎臟排泄的代謝產(chǎn)物會(huì )隨糞便排泄。因而會(huì )出現與腎臟排泄減少相當的糞便排泄增加。對腎功能受損但不作透析的患者不必調整用藥量。

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（實(shí)習編輯：林旋）