藥物的服用方法是否正確也是非常關(guān)鍵的一步,對于藥物的使用來(lái)說(shuō),只有按照正確的使用方法使用才可以有效的治療病癥,如果沒(méi)有正確的使用藥物,即使藥效再好,也是不能發(fā)揮好藥的作用的。那么, 鹽酸伐地那非片 用于肝損害的劑量是多少合適?
伐地那非在體內的總清除率為56升/小時(shí),其終末半衰期為4-5小時(shí)。口服用藥后,伐地那非以代謝物的形式排泄,大部分通過(guò)糞便排泄(91-95%),小部分通過(guò)尿液排泄(2-6%)。
伐地那非主要通過(guò)肝臟酶系CYP3A4型代謝,小部分通過(guò)CYP3A5和CYP2C9同工酶代謝。伐地那非血漿消除半衰期大約為4-5小時(shí)。體內伐地那非主要的循環(huán)代謝物(M1)來(lái)自哌嗪枸櫞酸鹽脫乙基,然后M1繼續代謝。M1的血漿消除半衰期與原形藥相似,約為4小時(shí)。體循環(huán)中,部分M1為結合型葡萄糖醛酸苷。血漿中非葡萄糖醛酸苷的M1約占原形藥成分的26%。代謝物M1具有與伐地那非相似的磷酸二酯酶選擇性,在體外試驗中,M1抑制PDE5的作用約為伐地那非的28%,占藥效的7%。
伐地那非與高脂飲食(脂含量57%)同時(shí)攝入時(shí),伐地那非的吸收率降低,Tmax延長(cháng)60分鐘,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影響。伐地那非與普通飲食(脂含量30%)同時(shí)攝入時(shí),其藥代動(dòng)力學(xué)參數(Cmax,Tmax,和AUC)不受影響。因此,伐地那非和食物同服或單獨服用均可。
鹽酸伐地那非片用于肝損害的劑量:輕度肝損害的患者(Child-PughA)不需調整劑量;中度肝損害患者(Child-PughB),由于伐地那非的清除率減少,建議起始劑量為5mg,隨后根據耐受性和藥效逐漸增加到10mg;重度肝損害患者(Child-PughC)的伐地那非的藥代動(dòng)力學(xué)研究尚未進(jìn)行。
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(實(shí)習編輯:李建雄)
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