鹽酸伐地那非片的主要成份為鹽酸伐地那非,其化學(xué)名為:2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5,1-f]-[1,2,4]三聯(lián)氮-4-酮單鹽酸鹽。那么,服用 鹽酸伐地那非片 期間突然失明怎辦?
伐地那非主要通過(guò)肝臟酶系CYP3A4型代謝,小部分通過(guò)CYP3A5和CYP2C9同工酶代謝。伐地那非血漿消除半衰期大約為4-5小時(shí)。體內伐地那非主要的循環(huán)代謝物(M1)來(lái)自哌嗪枸櫞酸鹽脫乙基,然后M1繼續代謝。M1的血漿消除半衰期與原形藥相似,約為4小時(shí)。
體循環(huán)中,部分M1為結合型葡萄糖醛酸苷。血漿中非葡萄糖醛酸苷的M1約占原形藥成分的26%。代謝物M1具有與伐地那非相似的磷酸二酯酶選擇性,在體外試驗中,M1抑制PDE5的作用約為伐地那非的28%,占藥效的7%。
伐地那非在體內的總清除率為56升/小時(shí),其終末半衰期為4-5小時(shí)。口服用藥后,伐地那非以代謝物的形式排泄,大部分通過(guò)糞便排泄(91-95%),小部分通過(guò)尿液排泄(2-6%)。
曾有報道短暫的失明及非動(dòng)脈炎性前部缺血性視神經(jīng)病變與服用艾力達及其他PDE5抑制劑有關(guān)。應建議患者在出現突然失明的情況下停止服用艾力達,并立即找醫生診治。
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(實(shí)習編輯:李建雄)
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