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塞來(lái)昔布膠囊對肝臟有影響的不?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/1/25 12:03:19
    導讀:塞來(lái)昔布膠囊,用于緩解骨關(guān)節炎的癥狀和體征、緩解成人類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎的癥狀和體征、治療成人急性疼痛。目前僅由輝瑞公司生產(chǎn),商品名為西樂(lè )葆。

塞來(lái)昔布膠囊主要成份及其化學(xué)名稱(chēng)為:塞來(lái)昔布,4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1-基]苯磺酰胺,那么,塞來(lái)昔布膠囊對肝臟有影響的不?

本品與高脂食物同服,會(huì )延遲1至2小時(shí)達最高血藥濃度,同時(shí)總體吸收(AUC)會(huì )增加10%到20%。在空腹狀態(tài)下,劑量超過(guò)200mg時(shí),可能由于其在水性溶液中溶解度低,故Cmax和AUC與劑量成正比增加的關(guān)系均減弱。本品與抗酸劑(鋁劑和鎂劑)同服,其血藥濃度會(huì )降低,Cmax下降37%而AUC下降10%。本品劑量高至200mg每日兩次時(shí),服藥時(shí)間不受進(jìn)食時(shí)間的影響。高劑量400mg每日兩次時(shí)應與食物同服以增加吸收。健康受試者服用本品膠囊與服用本品膠囊內容物混合蘋(píng)果泥的整體系統暴露(AUC)相同。本品膠囊內容物與蘋(píng)果泥混合后服用,Cmax,Tmax和T1/2均無(wú)明顯改變。

塞來(lái)昔布膠囊,用于緩解骨關(guān)節炎的癥狀和體征、緩解成人類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎的癥狀和體征、治療成人急性疼痛。目前僅由輝瑞公司生產(chǎn),商品名為西樂(lè )葆

對肝臟影響:在關(guān)于非甾體抗炎藥(NSAIDs)的臨床研究中,多至15%的服用非甾體抗炎藥(NSAIDs)的患者會(huì )有一項或多項肝臟實(shí)驗室指標的臨界增高,約有1%的患者會(huì )出現顯著(zhù)的ALT或AST的升高(三倍或更多倍高于正常值的上限)。繼續治療下,這些實(shí)驗室異常值會(huì )進(jìn)展,保持穩定或恢復正常。在非甾體抗炎藥(NSAIDs),包括本品的治療中,有罕見(jiàn)的嚴重肝臟反應的報道(見(jiàn)[不良反應]上市后用藥經(jīng)驗),包括黃疸型和致命的暴發(fā)型肝炎,肝壞死和肝功能衰竭(有些將會(huì )致命)。在本品對照臨床研究中,肝臟實(shí)驗室指標的臨界增高的發(fā)生,在塞來(lái)昔布膠囊治療組為6%,安慰劑組為5%;出現顯著(zhù)的ALT或AST的升高,在塞來(lái)昔布膠囊治療組為0.2%而安慰劑組為0.3%。

若服用本品的患者也有提示肝臟功能不全的癥狀和/或體征,或有肝臟功能不全的實(shí)驗室證據,應仔細觀(guān)測肝臟功能惡化發(fā)展的證據。若癥狀和體征均提示肝臟疾病進(jìn)展,或有全身表現(如:嗜酸細胞增多癥,皮疹等)應停用塞來(lái)昔布。

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(實(shí)習編輯:李建雄)

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