使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題,如配配伍禁忌,藥物過(guò)量,藥理作用等等,那么, 甲磺酸溴隱亭片 的藥代動(dòng)力學(xué)又是如何?
甲磺酸溴隱亭片為下丘腦和垂體中多巴胺受體的激動(dòng)劑。它可以降低泌乳激素的分泌,恢復正常的月經(jīng)周期,并且能夠治療與高泌乳素癥有關(guān)的生育機能障礙。甲磺酸溴隱亭片還可以阻止和減少乳汁的分泌。
對于肢端肥大癥患者,甲磺酸溴隱亭片可以降低其生長(cháng)激素水平,因此對其臨床癥狀和糖耐量產(chǎn)生有利的影響。基于甲磺酸溴隱亭片的多巴胺能活性,它能夠促進(jìn)已經(jīng)活化的突觸前黑質(zhì)紋狀體神經(jīng)元釋放內源性多巴胺,并且同時(shí)選擇性刺激突觸后受體。
甲磺酸溴隱亭片的藥代動(dòng)力學(xué):
甲磺酸溴隱亭片口服之后,消化道只能吸收大約30%,由于首過(guò)效應,生物利用度只有6%左右,甲磺酸溴隱亭片在肝臟主要經(jīng)過(guò)水解代謝成麥角酸和肽類(lèi),然后主要通過(guò)膽汁排泄到大便中,少量經(jīng)尿排泄。
報道顯示甲磺酸溴隱亭片在體內的血清白蛋白結合率可達90-96%。
血藥濃度峰值和血藥濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積(AUC)與劑量均線(xiàn)性相關(guān):口服1mg放射性標記的甲磺酸溴隱亭片后的1-2小時(shí)之內血藥濃度達到峰值(2Ngeq/mL),血漿放射性呈雙相衰減(α相和β相的半衰期分別為6小時(shí)和50小時(shí))。
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(實(shí)習編輯:李亞君)