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可樂(lè )定透皮貼片對代謝的影響是怎樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/1/23 1:03:54
    導讀:可樂(lè )定透皮貼片口服給藥,可樂(lè )定透皮貼片的吸收的量大約有40%-60%在尿液中,可樂(lè )定透皮貼片在24h內,藥物保持不變,其余的吸收量在肝臟代謝。

可樂(lè )定透皮貼片為敷貼面具有粘性藥膜的圓形貼片。可樂(lè )定透皮貼片的主要成分為可樂(lè )定。那么,可樂(lè )定透皮貼片對代謝的影響是怎樣呢?

可樂(lè )定透皮貼片的血藥濃度半衰期為12.7±7h,可樂(lè )定透皮貼片口服給藥,可樂(lè )定透皮貼片的吸收的量大約有40%-60%在尿液中,可樂(lè )定透皮貼片在24h內,藥物保持不變,其余的吸收量在肝臟代謝。可樂(lè )定透皮貼片在對大白鼠進(jìn)行的為期6個(gè)月以上的口服鹽酸可樂(lè )定試驗中,自發(fā)的視網(wǎng)膜變性出現率和病癥嚴重性與劑量有關(guān),隨著(zhù)劑量增大而增加。可樂(lè )定透皮貼片在突變Ames檢驗和鼠微核斷裂試驗中,未見(jiàn)遺傳毒性。

可樂(lè )定透皮貼片對狗和猴進(jìn)行的組織分布試驗表明在脈絡(luò )膜里存在可樂(lè )定。可樂(lè )定透皮貼片在給藥2-3天后達到穩態(tài)血藥濃度,7天內恒速釋放,可保持可樂(lè )定血漿濃度穩定在治療濃度。可樂(lè )定透皮貼片取下貼劑,可樂(lè )定透皮貼片的血漿治療濃度仍可維持24小時(shí),然后在數天內逐漸降低。這是因為取下貼劑后,局部皮膚內貯存的藥物仍能維持血藥濃度24小時(shí),然后逐漸降低。

可樂(lè )定透皮貼片對代謝的影響:男子乳腺發(fā)育、乳房增生、體重增加。

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(實(shí)習編緝:陳志東)

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