是藥三分毒,沒(méi)有哪一個(gè)藥是完全沒(méi)有副作用的,服用藥物是最好是看下說(shuō)明書(shū),那么,服用厄貝沙坦片會(huì )出現胸痛的情況嗎?
口服給藥后,厄貝沙坦吸收很好,其絕對生物利用度大約為60-80%。進(jìn)食不會(huì )明顯影響其生物利用度。厄貝沙坦血漿蛋白的結合率大約為96%,幾乎不和血液細胞結合,其分布容積為53-93升。
口服或靜脈給予14C厄貝沙坦后,血液循環(huán)內80-85%的放射性來(lái)自原型的厄貝沙坦。厄貝沙坦在肝臟與葡萄糖醛酸結合氧化而被代謝。主要的循環(huán)代謝物為葡萄糖醛酸結合型厄貝沙坦(大約為6%)。體外實(shí)驗顯示,厄貝沙坦主要由細胞色素P450酶CYP2C9氧化代謝,同功酶CYP3A4幾乎沒(méi)有效應。
厄貝沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)在10-600mg范圍內顯示線(xiàn)性和劑量相關(guān)性。當口服劑量大于600mg(兩倍的最大推薦劑量)時(shí),可觀(guān)察到其不能按比例地增加;其機理尚不明確。口服后大約1.5-2小時(shí)可達血漿峰濃度。機體總清除率和腎清除分別為157-176和3.0-3.5mL/min,厄貝沙坦的終末清除半衰期為11-15小時(shí)。按每日一次的服藥方法,三天內達到血漿穩態(tài)濃度。重復每日一次給藥后血漿內積蓄有限([20%)。在某個(gè)研究中觀(guān)察到女性高血壓患者厄貝沙坦的濃度較高。然而,其半衰期和積蓄沒(méi)有差異。女性患者不需藥物劑量調整。厄貝沙坦的Cmax和AUC值在老年受試者(≥65歲)比那些年輕受試者(18-40歲)高。然而終末半衰期沒(méi)有明顯改變。老年患者也不需要調整劑量。
厄貝沙坦及其代謝產(chǎn)物由膽道和腎臟排泄。口服或靜脈給予14C厄貝沙坦后,大約20%的放射性可在尿液中回收,其余排泄在糞便中。不足2%的劑量以原型在尿液中排泄。
厄貝沙坦片可能不良反應:生殖系統和乳房異常-不常見(jiàn):性功能障礙;全身性異常及給藥處情形-常見(jiàn):疲勞;不常見(jiàn):胸痛。
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(實(shí)習編輯:王博英)
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