合理的藥物相互作用可以增強療效或降低藥物不良反應,反之可導致療效降低或毒性增加,還可能發(fā)生一些異常反應,干擾治療,加重病情。那么,奧利司他片與華法林合用可以的嗎?
動(dòng)物試驗提示,奧利司他的代謝主要集中在胃腸道壁。在肥胖患者中進(jìn)行的研究顯示,在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產(chǎn)物,M1(4-環(huán)內酯環(huán)水解產(chǎn)物)和M3(M1附著(zhù)一個(gè)N-甲酰基亮氨酸裂解產(chǎn)物)占全部血漿濃度的42%。M1和M3具有一個(gè)開(kāi)放的b-內酯環(huán)對脂酶抑制活性極弱(與奧利司他相比,分別低1000倍和2500倍)。治療劑量時(shí),M1和M3的抑酶活性及血漿濃度很低,因此這兩種代謝產(chǎn)物不具有藥理意義。
對正常體重和肥胖者的研究表明,未吸收的藥物主要通過(guò)糞便排出體外。所服用劑量的大約97%是從糞便排泄,其中83%是原形奧利司他,奧利司他所有相關(guān)物的累計腎排泄量低于2%。藥物徹底排出(糞便和尿液)需要3-5天。對于正常體重者和肥胖受試者,奧利司他的代謝是很相似的。奧利司他、M1和M3均可以經(jīng)膽汁排泄。測定糞便中脂肪含量表明,本藥的藥效在給藥后24-48小時(shí)即可顯現,停止治療后48-72小時(shí),糞便中脂肪含量便恢復到治療前水平。
奧利司他片每片含主要成分奧利司他0.12克。輔料為:交聚維酮、共聚維酮、乳糖、微晶纖維素、硬脂酸鎂。化學(xué)名:(S)-2-甲酰氨-4-甲基-戊酸-(S)-1-{[(2S,3S)-3-己基-4-氧代-氧雜環(huán)丁基]甲基}十二烷基酯。
盡管奧利司他不會(huì )改變華法林的藥代和藥效動(dòng)力學(xué),但在與華法林或其他抗凝血劑聯(lián)用時(shí),需考慮奧利司他使維生素K的吸收降低,故應密切監測患者血凝指標變化。
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(實(shí)習編輯:王博英)
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