奧利司他片每片含主要成分奧利司他0.12克。輔料為:交聚維酮、共聚維酮、乳糖、微晶纖維素、硬脂酸鎂。那么,奧利司他片會(huì )導致轉氨酶升高的嗎?
奧利司他片是長(cháng)效和強效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑,它通過(guò)與胃中的胃脂肪酶和小腸腔內的胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價(jià)鍵,使酶失活,而發(fā)揮治療作用。失活的酶不能將食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解為可吸收的游離脂肪酸和單酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身體吸收,從而減少熱量攝入,控制體重。
奧利司他片不通過(guò)全身吸收發(fā)揮藥效。脂肪(主要是甘油三酯)水解為可吸收的游離脂肪酸和單酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身體吸收,從而減少熱量攝入,控制體重。該藥并不通過(guò)全身吸收發(fā)揮藥效。
對正常體重和肥胖者的研究表明,未吸收的藥物主要通過(guò)糞便排出體外。所服用劑量的大約97%是從糞便排泄,其中83%是原形奧利司他,奧利司他所有相關(guān)物的累計腎排泄量低于2%。藥物徹底排出(糞便和尿液)需要3-5天。對于正常體重者和肥胖受試者,奧利司他的代謝是很相似的。奧利司他、M1和M3均可以經(jīng)膽汁排泄。測定糞便中脂肪含量表明,本藥的藥效在給藥后24-48小時(shí)即可顯現,停止治療后48-72小時(shí),糞便中脂肪含量便恢復到治療前水平。
使用奧利司他已有罕見(jiàn)的轉氨酶升高、堿性磷酸酶升高和重度肝炎的報告,并出現肝衰竭病例,其中部分患者需要進(jìn)行肝移植或可直接導致死亡。奧利司他還有發(fā)生罕見(jiàn)過(guò)敏反應的報道,主要臨床表現為瘙癢、皮疹、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、支氣管痙攣和過(guò)敏性反應,出現大皰疹十分罕見(jiàn)。上市后監測還發(fā)現有胰腺炎的報道。
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(實(shí)習編輯:王博英)
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