名正為硬膠囊,內容物為白色或類(lèi)白色顆粒或粉末。主要成份為阿德福韋酯。化學(xué)名:9-[2-[[二(新戊酰氧)甲氧]氧膦基]甲氧]乙基]腺嘌呤。那么,名正用于慢性乙型肝炎的劑量是怎樣呢?
名正的抗病毒活性,名正在轉染HBV的人肝瘤細胞系中,名正抑制50%病毒DNA復制的濃度(IC50)為0.2~2.5μM。名正是活性成分阿德福韋的前藥。名正口服給藥后,名正迅速地轉化為阿德福韋。名正對健康志愿者與慢性乙肝病人服用的藥代動(dòng)力學(xué)相似。
名正是一種口服抗病毒藥。名正在體內代謝成阿德福韋,名正是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)核苷類(lèi)似物,名正在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。名正適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復制證據,并伴有血清氨基酸轉移酶(ALT或AST)持續升高或肝臟組織學(xué)活動(dòng)性病變的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。
名正中的阿德福韋二磷酸鹽通過(guò)下列兩種方式來(lái)抑制HBVDNA多聚酶(逆轉錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長(cháng)終止。名正中的阿德福韋二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)是0.1μM,但對人類(lèi)DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。
名正用于慢性乙型肝炎的劑量:成人(18~65歲)的推薦劑量為每日1次,每次10mg,飯前或飯后口服均可。治療的最佳療程尚未確定。勿超過(guò)推薦劑量使用。患者應當定期監測乙型肝炎生化指標、病毒學(xué)指標和血清標志物,至少每6個(gè)月1次。
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(實(shí)習編緝:鐘麗冰)
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