不良反應是指按正常用法、用量應用藥物預防、診斷或治療疾病過(guò)程中,發(fā)生與治療目的無(wú)關(guān)的有害反應。那么,匹伐他汀鈣片會(huì )引起黃疸的嗎?
健康成年男子各6名,分別空腹時(shí)單次口服2mg、4mg的匹伐他汀鈣,結果,血漿中主要是原形藥物以及主要的代謝物內酯。2mg的給藥量的原形藥物的藥代動(dòng)力學(xué)參數如下表所示。原形藥物的藥代動(dòng)力學(xué)參數受食物的影響,餐后單次給藥比空腹時(shí)單次給藥的Tmax延長(cháng),Cmax下降,但是AUC無(wú)顯著(zhù)性差異。
匹伐他汀鈣片用于治療高膽固醇癥、家族性高膽固醇癥注意:1、使用本藥之前應進(jìn)行充分檢查,確診是高膽固醇癥或家族性高膽固醇癥后,才能使用。2、對于家族性高膽固醇癥中的同型結合子患者缺少治療經(jīng)驗,臨床上判定治療無(wú)效后,方可將本藥作為低密度脂蛋白非藥物療法的一個(gè)輔助用藥。
匹伐他汀鈣通過(guò)拮抗膽固醇生合成途徑中的限速酶—HMG-CoA還原酶,從而阻礙肝臟的膽固醇生合成。促進(jìn)肝臟中低密度脂蛋白(LDL)受體的表達和LDL由血液進(jìn)入肝臟,因此降低總膽固醇。此外,持續抑制肝臟內膽固醇的生物合成,減少向血液中分泌極低密度脂蛋白(VLDL),降低血漿中的甘油三酯。
匹伐他汀鈣片重大的不良反應:肝功能損害(出現頻率不明)、黃疸(出現頻率不明):由于會(huì )引起伴有AST(GOT)、ALT(GPT)顯著(zhù)上升的肝功能損害、黃疸,因此需進(jìn)行定期的肝功能檢查,發(fā)現異常時(shí)立即停止給藥。
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(實(shí)習編輯:李建雄)
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