使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題,如配配伍禁忌,藥物過(guò)量,藥理作用等等,那么,柳氮磺吡啶腸溶片的藥代動(dòng)力學(xué)是如何的?
柳氮磺吡啶及其代謝產(chǎn)物5-氨基水楊酸和磺胺嘧啶的作用方式尚不明確,可能與其在動(dòng)物和體外試驗中表現出的抗炎和免疫調節作用有關(guān),動(dòng)物放射自顯影研究表明,柳氮磺吡啶(SSZ)能與結締組織親和,并在漿液、肝臟和腸壁中處于相對較高的水平。
對潰瘍性結腸炎患者分別直腸給予柳氮磺吡啶及其主要代謝物5-氨基水楊酸和磺胺吡啶的臨床研究表明,產(chǎn)生主要治療作用的可能是5-氨基水楊酸。本品是主要通過(guò)柳氮磺吡啶還是其主要代謝產(chǎn)物產(chǎn)生抗風(fēng)濕性作用尚不明確。
柳氮磺吡啶腸溶片的藥代動(dòng)力學(xué):口服柳氮磺吡啶后,小部分在胃腸道吸收,通過(guò)膽汁可重新進(jìn)入腸道(腸-肝循環(huán))。大部分未被吸收的本品被回腸末段和結腸的細菌分解為5-氨基水楊酸與磺胺吡啶,殘留部分自糞便排出。5-氨基水楊酸幾乎不被吸收,大部分以原形自糞便排出,但前者的N-乙酰衍生物可見(jiàn)于尿內。磺胺吡啶可被吸收并排泄,尿中可測知其乙酰化代謝產(chǎn)物。血清磺胺吡啶及其代謝物的濃度(20~40μg/ml)與毒性有關(guān)。濃度超過(guò)50μg/ml時(shí)具毒性,故應減少劑量,避免毒性反應。磺胺吡啶及其代謝物也可出現于母乳中。
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(實(shí)習編輯:王博英)
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