奧卡西平片的主要成分:奧卡西平,化學(xué)名稱(chēng):10,11-二氫-10-氧代-5H-二苯[b,f]氮雜-5-羧胺,分子式:C15H12N2O2,分子量:252.3。那么,奧卡西平片可以突然停藥嗎?
研究顯示,奧卡西平片具有與其他常用抗癲癇藥(如:丙戊酸、苯妥英和卡馬西平)相似的療效。但通過(guò)比較因不良事件造成的停藥,奧卡西平片顯示比苯妥英更好的耐受性,以及顯著(zhù)長(cháng)的保留率(即:堅持治療的患者比例)。在上述這些實(shí)驗中,奧卡西平片治療的部分性和原發(fā)全面強直陣攣發(fā)作患者的12個(gè)月無(wú)癲癇發(fā)作的比例與對照藥相似。
奧卡西平主要通過(guò)奧卡西平的代謝物單羥基衍生物(MHD)發(fā)揮藥理學(xué)作用。奧卡西平和MHD的作用機制被認為主要是通過(guò)阻斷電壓敏感的鈉通道,從而穩定了過(guò)度興奮的神經(jīng)元細胞膜,抑制了神經(jīng)元的重復放電,減少突觸沖動(dòng)的傳播。此外,通過(guò)增加鉀的傳導性和調節高電壓激活鈣通道同樣起到了抗驚厥的效果。未發(fā)現對腦神經(jīng)遞質(zhì)和調節性受體位點(diǎn)有作用。
體內和體外的研究顯示,奧卡西平和MHD對細胞色素CYP3A4、CYP3A5有誘導作用。CYP3A4、CYP3A5與二氫吡啶類(lèi)的鈣離子拮抗劑、口服避孕藥和某些抗癲癇藥(例如,卡馬西平)的代謝有關(guān)。故能導致這些藥物血清濃度的降低(見(jiàn)下表)。血漿濃度的下降在其他主要通過(guò)CYP3A4和CYP3A5代謝的藥物中也可以觀(guān)察到,如免疫抑制劑(環(huán)孢素)。
和其它抗癲癇藥一樣,本品應避免突然停藥。應該逐漸地減少劑量,以避免誘發(fā)癇性發(fā)作(發(fā)作加重或癲癇持續狀態(tài))。如果不得不突然停藥,例如由于嚴重的不良反應,應該在合適的抗癲癇藥(如安定靜脈或直腸給藥,苯妥英靜脈給藥)發(fā)揮作用的情況下?lián)Q用另外一種抗癲癇藥,并在嚴格的觀(guān)察下進(jìn)行。
奧卡西平的酶誘導能力低于卡馬西平。在某些情況下,同時(shí)使用的其它抗癲癇藥的劑量應該降低。
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(實(shí)習編輯:李亞君)
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