藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的,不同的情行下要注意的問(wèn)題也是不一樣的,那么,肝功能不全患者用瑞格列奈片要注意什么的嗎?
瑞格列奈通過(guò)胃腸道快速吸收,導致血漿藥物濃度迅速升高。服藥后1小時(shí)內血漿藥物濃度達峰值。然后血漿濃度迅速下降,4~6小時(shí)內被清除。血漿半衰期約為1小時(shí)。
瑞格列奈的藥代動(dòng)力學(xué)特性:平均絕對生物利用度為63%(CV11%),低分布容積,30L(與分布入細胞內液一致),然后迅速從血中消除。
臨床研究發(fā)現瑞格列奈的血藥濃度個(gè)體間差異較大(60%)。個(gè)體內差異從低到中等水平(35%)。因此應根據臨床反應調整瑞格列奈劑量,但個(gè)體間差異不影響藥物的有效性。
肝功能不全患者
一項在12名健康受試者及12名采用Child-Pugh分級和咖啡因清除率分級的慢性肝病(Chronicliverdisease,CLD)患者中進(jìn)行的單劑量、開(kāi)放研究表明,與健康受試者相比,中度至重度肝功能不全患者的瑞格列奈總血藥濃度和游離瑞格列奈的血藥濃度較高,達峰時(shí)間較長(cháng)(健康受試者的AUC為91.6ng/ml[sup]*[/sup]小時(shí),Cmax為46.7ng/ml;CLD患者的AUC為368.9ng/ml[sup]*[/sup]小時(shí),Cmax為105.4ng/ml)。AUC值與咖啡因清除率的相關(guān)性有統計學(xué)意義。患者組中未發(fā)現血糖譜差異。
服用相同的常用劑量時(shí),與肝功能正常的患者相比,肝損傷患者可能會(huì )暴露于較高濃度的瑞格列奈及代謝產(chǎn)物中。因此,肝功能損傷患者應慎用本品。
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(實(shí)習編輯:李建雄)
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