瑞格列奈片的主要組成成分為瑞格列奈,化學(xué)名稱(chēng):S(+)-2-乙氧基-4[2-[[3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]-丁基]氨基]-2-氧乙基]苯甲酸,那么,伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮癥酸中毒患者可以用瑞格列奈片的嗎?
瑞格列奈的藥代動(dòng)力學(xué)特性:平均絕對生物利用度為63%(CV11%),低分布容積,30L(與分布入細胞內液一致),然后迅速從血中消除。
瑞格列奈通過(guò)胃腸道快速吸收,導致血漿藥物濃度迅速升高。服藥后1小時(shí)內血漿藥物濃度達峰值。然后血漿濃度迅速下降,4~6小時(shí)內被清除。血漿半衰期約為1小時(shí)。臨床研究發(fā)現瑞格列奈的血藥濃度個(gè)體間差異較大(60%)。個(gè)體內差異從低到中等水平(35%)。因此應根據臨床反應調整瑞格列奈劑量,但個(gè)體間差異不影響藥物的有效性。
瑞格列奈為短效胰島素促泌劑。瑞格列奈通過(guò)促進(jìn)胰腺釋放胰島素來(lái)降低血糖水平。此作用依賴(lài)于胰島中有功能的β細胞。瑞格列奈通過(guò)與β細胞上的受體結合以關(guān)閉β細胞膜中ATP―依賴(lài)性鉀通道,使β細胞去極化,打開(kāi)鈣通道,使鈣的流入增加。此過(guò)程誘導β細胞分泌胰島素。
瑞格列奈片的禁忌是:1.已知對瑞格列奈或本品中的任何賦型劑過(guò)敏的患者2.1型糖尿病患者(胰島素依賴(lài)型,IDDM)。3.伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮癥酸中毒患者。4.妊娠或哺乳婦女。5.8歲以下兒童。6.嚴重腎功能或肝功能不全的患者。]7.與CYP3A4抑制劑或誘導劑合并治療時(shí)。
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(實(shí)習編輯:李建雄)
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