鹽酸納曲酮片(諾欣生)，口服后主要消除途徑是大量被肝臟代謝，約占有吸收量的95%變?yōu)閹追N代謝產(chǎn)物，其中主要的活性代謝產(chǎn)物是6-b納曲醇。那么，鹽酸納曲酮片的藥理毒理是如何？

鹽酸納曲酮片的藥理毒理是：

1、藥理作用：

鹽酸納曲酮是阿片受體拮抗劑，藥效學(xué)與納洛酮的作用相似，能明顯減弱或完全阻斷阿片受體，對mu、delta、kappa三種阿片受體均有阻斷作用，甚至反轉由靜脈注射阿片類(lèi)藥物所產(chǎn)生的作用。對已戒斷阿片癮者能解除對阿片的身體依賴(lài)性，使其保持正常生活。本品口服有效，而且作用維持時(shí)間較長(cháng)。本品不產(chǎn)生軀體或精神依賴(lài)性。對阿片類(lèi)依賴(lài)者，鹽酸納曲酮可催促產(chǎn)生戒斷綜合癥。

2、毒理研究：

本品對大鼠2年的致癌研究證明，在雄鼠間皮瘤和兩性中血管源性腫瘤的數目稍有增加。但除雌性血管瘤稍有增加外，腫瘤的發(fā)生與對照組無(wú)差別。大鼠口服鹽酸納曲酮10、30、100mg/kg/d，持續2年，未發(fā)現由藥物引起的任何毒性體征，鹽酸納曲酮在劑量至少是20mg/kg時(shí)對大鼠、狗、猴均無(wú)毒性。未見(jiàn)鹽酸納曲酮有致畸、致突變及致癌毒性，未見(jiàn)生殖毒性。

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（實(shí)習編輯：李嘉穎）