異維A酸凝膠的主要成分為異維A酸,其化學(xué)名為3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基-1-環(huán)已烯-1-基)2順-4反-6反-8反-壬四烯酸。分子式:C20H28O2;分子量:300.44。那么,異維A酸凝膠的藥理毒理作用是什么?
異維A酸凝膠本品口服后迅速由胃腸道吸收,2~4小時(shí)后達血濃度高峰,半衰期為10~20小時(shí),主要在肝臟或腸壁代謝,以原形及代謝產(chǎn)物進(jìn)入肝腸循環(huán),口服生物利用度低,餐后服藥可增加生物利用度,吸收后的血漿結合率高,未經(jīng)改變的原形藥從大便排出,代謝產(chǎn)物經(jīng)尿排出。
異維A酸的作用機制尚未完全清楚。口服異維A酸用于治療痤瘡時(shí)具有縮小皮脂腺組織,抑制皮脂腺活性,減少皮脂分泌,減輕上皮細胞角化及毛囊皮脂腺口的角質(zhì)栓塞,并抑制痤瘡丙酸桿菌數的生長(cháng)繁殖。近來(lái)研究還表明本藥可調控與痤瘡發(fā)病機制有關(guān)的炎癥免疫介質(zhì)以及選擇性地結合維A酸核受體而發(fā)揮治療作用。
局部使用時(shí),異維A酸的作用方式可能同它的立體異構體維A酸類(lèi)似,維A酸可以誘導表皮細胞增生;促進(jìn)表皮顆粒層細胞向角質(zhì)層分化;通過(guò)調節毛囊皮脂腺上皮角化異常過(guò)程去除角質(zhì)栓,起到防治及消除粉刺皮損作用。
毒理學(xué):試驗表明口服異維A酸有嚴重致畸作用。大鼠身上進(jìn)行的生殖實(shí)驗結果顯示局部應用劑量為人的60倍的異維A酸凝膠時(shí),對鼠胚胎沒(méi)有損害。
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(實(shí)習編輯:林旋)
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