莎爾福的主要成份為美沙拉嗪。莎爾福為土黃色圓形或橢圓形腸溶片,除去包衣后顯淺棕色。那么,服用莎爾福會(huì )出現胃腸脹氣嗎?
莎爾福及其代謝物N-乙酰-5-氨基木楊酸經(jīng)糞便(大部分)、腎(20%-50%,莎爾福與給藥方式、劑型和美沙拉秦釋藥行為有關(guān))和膽汁(少部分)排泄。莎爾福的腎排泄以N-乙酰-5-氨基水楊酸形式為主。莎爾福口服劑量中約1%的美沙拉秦以N-乙酰-s-氨基水楊酸為主要形式分泌入乳汁。莎爾福的特殊代動(dòng)力學(xué)特征。莎爾福中美沙拉秦在給藥3-4小時(shí)后開(kāi)始釋放。莎爾福約5小時(shí)后血漿濃度達峰(回盲部)。
莎爾福在每次服用0.5g、一日3次時(shí)美沙拉秦的穩態(tài)血藥濃度為3.0±;1.6ug/ml,莎爾福的代謝物N-乙酰-5-氨基水楊酸的穩態(tài)濃度為3.4士1.6ug/ml。莎爾福在患者中進(jìn)行的一項結合閃爍掃描研究(藥代動(dòng)力學(xué)研究)表明禁食受試者服藥后約3-4小時(shí)后本品到達回盲部,莎爾福大約4-5小時(shí)后到達升結腸。莎爾福在整個(gè)結腸的轉運時(shí)間約為17小時(shí)。莎爾福多次給藥(每次0.5g、一日3次服藥2天,第3天服用l片后檢測),莎爾福24小時(shí)后美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水楊酸經(jīng)腎臟的總排泄率約為60%。莎爾福口服給藥后的非代謝彤式約占10%。
莎爾福偶見(jiàn)腹部不適,腹瀉,胃腸脹氣,惡心及嘔吐等。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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