每種藥都有適合自己使用的一個(gè)群,針對不同的人群藥物的要求也是不一樣的,那么,更昔洛韋分散片是兒童可以用的嗎?
本品為一種2'-脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷酸的類(lèi)似物,可抑制皰疹病毒的復制。其作用機理是:更昔洛韋首先被巨細胞病毒(CMV)編碼(UL97基因)的蛋白激酶同系物磷酸化成單磷酸鹽,再通過(guò)細胞激酶進(jìn)一步磷酸化成二磷酸鹽和三磷酸鹽。在CMV感染的細胞內,三磷酸鹽的量比非感染細胞中的量高100倍,提示本品在感染的細胞中可優(yōu)先磷酸化。
更昔洛韋一旦形成三磷酸鹽,能在CMV感染的細胞內持續數天。更昔洛韋的三磷酸鹽能通過(guò)以下方式抑制病毒的DNA合成:1)競爭性地抑制病毒DNA聚合;2)摻入病毒及宿主細胞的DNA內,從而導致病毒DNA延長(cháng)的終止。更昔洛韋對病毒DNA聚合酶作用較對宿主聚合酶強。臨床已證實(shí),本品對巨細胞病毒(CMV)和單純皰疹病毒(HSV)所致的感染有效。
在饑餓狀態(tài)下口服更昔洛韋的絕對生物利用度大約為5%(n=6),進(jìn)食后為6%至9%(n=32)。當進(jìn)餐時(shí)口服更昔洛韋劑量3g/日(500mg每3小時(shí)一次,每日6次和1000mg每日3次),用24小時(shí)血清濃度時(shí)間曲線(xiàn)下面積(AUC)和最大血清濃度(Cmax)測定穩定狀態(tài)吸收程度,兩種方法得到的結果相似,分別為AUC0-2415.9±4.2(均值±標準差)和15.4±4.3μg?h/ml,Cmaxl.02±0.24和1.18±0.36μg/ml(n=6)。
兒童用藥:
本品對兒科患者的療效和安全性尚未確定,由于潛在長(cháng)期的致癌性和生殖毒性,故在兒科人群使用本品應特別謹慎。僅在仔細評價(jià)且認為潛在的獲益超過(guò)風(fēng)險時(shí)方可給兒科患者用藥。
接受本品治療的所報道的兒童不良事件與成人報道的事件相似。粒細胞減少癥(17%)和血小板減少癥(10%)是最常報道的不良事件。
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(實(shí)習編輯:李建雄)
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