不良反應是指按正常用法、用量應用藥物預防、診斷或治療疾病過(guò)程中,發(fā)生與治療目的無(wú)關(guān)的有害反應。其特定的發(fā)生條件是按正常劑量與正常用法用藥,在內容上排除了因藥物濫用、超量誤用、不按規定方法使用藥品及質(zhì)量問(wèn)題等情況所引起的反應。那么,阿達帕林凝膠的良反應有那些?
阿達帕林是一種維甲酸類(lèi)化合物,在體內與體外炎癥模型中被證明具有抗炎特性。阿達帕林的化學(xué)結構穩定,在空氣和光照下不易分解。作用機理方面,阿達帕林同維甲酸一樣與特異的維甲酸核受體結合,與維甲酸不同的是阿達帕林不與和蛋白結合的細胞質(zhì)受體結合。
在用小鼠建立的動(dòng)物模型進(jìn)行的皮膚用藥試驗中證明,阿達帕林可治療粉刺,并對作為尋常痤瘡病因的表皮異常角化和分化過(guò)程也有作用。阿達帕林的作用機制被認為是通過(guò)使毛囊上皮細胞正常分化而減少粉刺形成。
在體內與體外的標準抗炎分析中,阿達帕林優(yōu)于維甲酸。它可抑制人類(lèi)多核白細胞的化學(xué)趨勢反應,并可通過(guò)抑制花生四烯酸經(jīng)脂氧化反應轉化為炎癥介質(zhì)媒介物來(lái)抑制多形核白細胞的代謝。這說(shuō)明阿達帕林用于痤瘡患處,可緩解由細胞反應介導的炎癥反應。人體臨床試驗研究表明阿達帕林可緩解痤瘡的炎性反應(如膿皰核丘疹等)。
阿達帕林的透皮吸收率很低;臨床試驗中,對大面積粉刺患處的皮膚長(cháng)期用藥,分析敏感率為0.15ng/ml時(shí),血漿中阿達帕林濃度水平低至無(wú)法測出。分別給大鼠(靜注、腹腔注射、口服和皮膚用藥),兔子(靜注、口服和皮膚用藥)、狗(靜注和口服)使用14C標記的阿達帕林,在許多組織有放射活性分布,肝、脾、腎上腺和卵巢水平最高。阿達帕林在動(dòng)物體內主要是通過(guò)氧-脫甲基、羥基化和結合反應而代謝。主要通過(guò)膽汁排泄。
阿達帕林凝膠使用后可能出現一定的不良反應,若情況嚴重請立即停藥并咨詢(xún)醫生的意見(jiàn),其不良反應是:可能出現的主要不良反應為皮膚刺激性,減少用藥次數或停藥后可恢復。
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(實(shí)習編輯:林旋)
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