富馬酸比索洛爾片的藥理毒理是怎樣子的？

來(lái)源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2016/1/14 11:21:03

導讀：

使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，如配配伍禁忌，藥物過(guò)量，藥理作用等等，那么，富馬酸比索洛爾片的藥理毒理是怎樣子的？

藥理學(xué)：

比索洛爾是一種高選擇性的β1-腎卜腺受體拮抗劑，無(wú)內在擬交感活性和膜穩定活性。比索洛爾對支氣管和血管平滑肌的β1-受體有高親和力，對支氣管和血管平滑肌和調節代謝的β2-受體僅有很低的親和力。因此，比索洛爾通常不會(huì )影響呼吸道阻力和β2-受體調節的代謝效應。比索洛爾在超出治療劑量時(shí)仍具有βl-受體選擇性作用。

對照的臨床研究表明，每天10mg劑量的比索洛爾與每天100mg阿替洛爾，100mg美托洛爾或160mg普萘洛爾的效果相當。比索洛爾無(wú)明顯的負性肌力效應。

口服比索洛爾3—4小時(shí)后達到最大放應。由于半衰期為10—12小時(shí)，比索洛爾的效應可以持續24小時(shí)。比索洛爾通常征2周后達到最大抗高血壓效應。

比索洛爾通過(guò)阻滯心臟β-受體而降低機體對交感腎上腺素能活性的反應，引起心率減慢，心肌收縮力降低，從而降低心肌耗氧量，對冠心病引起的心絞痛有益。

急性服用比索洛爾降低心率和搏出量，從而降低心輸出量和耗氧量。長(cháng)期服用比索洛爾，可以降低開(kāi)始服藥時(shí)增強的外周阻力。另外β-受體阻滯劑也可通過(guò)降低血漿腎素活性而降低血壓。

毒理學(xué)：

動(dòng)物急性毒性、短期毒性（4周）和長(cháng)期毒性（長(cháng)達12個(gè)月）研究表明，比索洛爾無(wú)特異的和不可逆的器官和組織損傷，即比索洛爾特定劑量下沒(méi)有表現出毒性。沒(méi)有發(fā)現細胞毒性，致突變活性和致癌性。

大鼠的生殖毒性研究表明，比索洛爾不影響大鼠的生殖能力和一般生殖行為。

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（實(shí)習編輯：李偉君）

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