怡諾思(鹽酸文拉法辛緩釋膠囊)的藥理作用為:怡諾思是一種全新的抗抑郁藥,能增強人的中樞神經(jīng)系統5-HT和NE神經(jīng)遞質(zhì)的活性。那么鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的藥理毒理主要有哪些?
(鹽酸文拉法辛緩釋膠囊)怡諾思的效果是值得肯定的。怡諾思緩釋膠囊推薦用于治療廣泛性焦慮癥患者。日常應激相關(guān)的焦慮和神經(jīng)質(zhì)一般不需要應用抗焦慮藥。在為期8周和6個(gè)月的安慰劑對照研究證實(shí)怡諾思緩釋膠囊對符合DSM-Ⅳ診斷標準的GAD患者有效。此外,怡諾思對各種類(lèi)型抑郁癥(包括伴有焦慮的抑郁癥)也收到了令人肯定的療效。
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的藥理毒理主要有:
1.藥效學(xué):文拉法辛的抗抑郁作用機制被認為與其增強中樞神經(jīng)系統(CNS)神經(jīng)遞質(zhì)的活性有關(guān),臨床前研究表明文拉法辛及其主要活性代謝產(chǎn)物O-去甲基文拉法辛(ODV)是5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取的強抑制劑,并且對多巴胺的再攝取亦有輕微的抑制作用。文拉法辛和ODV對乙酰膽堿毒蕈堿樣受體、H1-組胺受體、α1-腎上腺素能受體無(wú)明顯活性。而以上受體可能與其它精神活性藥物的各種不良反應(如抗膽堿能、鎮靜作用和心血管不良反應)有關(guān)。文拉法辛和ODV對單胺氧化酶(MAO)的活性無(wú)抑制作用。2.致癌、致突變和對生殖能力的影響致癌:每天給小鼠灌胃達120mg/kg的文拉法辛連續18個(gè)月,該劑量為用于人類(lèi)最大推薦劑量的1.7倍。每天給大鼠喂食達到120mg/kg的文拉法辛連續24個(gè)月,當劑量達到120mg/kg時(shí),發(fā)現大鼠的血藥濃度高于服用最大推薦劑量患者濃度的1倍(雄性)和6倍(雌性)。大鼠的文拉法辛代謝產(chǎn)物的血藥濃度水平低于服用最大推薦劑量的患者。未見(jiàn)小鼠和大鼠中腫瘤的發(fā)生增加。
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(實(shí)習編輯:賴(lài)柳君)
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