普瑞巴林膠囊為硬膠囊,內容物為白色至類(lèi)白色粉末,主要成份為普瑞巴林,其化學(xué)名稱(chēng)為(S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。那么,普瑞巴林膠囊會(huì )導致皮膚發(fā)紅的嗎?
臨床前研究顯示普瑞巴林可以通過(guò)小鼠、大鼠和猴的血腦屏障。普瑞巴林可以通過(guò)大鼠的胎盤(pán),并可出現在哺乳大鼠的乳汁內。在人體,普瑞巴林口服給藥后的表觀(guān)分布容積大約是0.56L/kg。普瑞巴林不與血漿蛋白結合。
空腹服用普瑞巴林,吸收迅速,在單劑或多劑給藥后1小時(shí)內達血漿峰濃度。據估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%,而且與劑量無(wú)關(guān)。多劑給藥后,24至48小時(shí)內可達穩態(tài)。與食物一起服用時(shí),普瑞巴林的吸收速率降低,Cmax降低25-30%,tmax延遲至約2.5小時(shí)。但是,普瑞巴林和食物同時(shí)服用并不會(huì )對普瑞巴林的吸收程度造成有臨床意義的影響。
由于普瑞巴林主要以原型藥物的形式經(jīng)尿液排泄,可忽略本品在人體內的代謝(尿液中僅發(fā)現不到給藥劑量2%的藥物代謝產(chǎn)物)。離體研究顯示,普瑞巴林不抑制藥物代謝,也不與血漿蛋白結合,普瑞巴林幾乎不與其它藥物發(fā)生藥代動(dòng)力學(xué)的相互作用。
上市后報告中,一些患者開(kāi)始使用普瑞巴林短時(shí)間內出現超敏反應。不良反應包括皮膚發(fā)紅、水皰、蕁麻疹、皮疹、呼吸困難及喘息。如果患者出現這些癥狀應立即停用本品。
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(實(shí)習編輯:李建雄)
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