噻托溴銨粉吸入劑會(huì )引起咽干的嗎？

來(lái)源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2016/1/12 11:36:27

導讀：

不良反應是指按正常用法、用量應用藥物預防、診斷或治療疾病過(guò)程中，發(fā)生與治療目的無(wú)關(guān)的有害反應。那么，噻托溴銨粉吸入劑會(huì )引起咽干的嗎？

該藥與血漿蛋白結合率達72％，分布容積為32L/kg。在穩態(tài)時(shí)。COPD患者吸入18微克的干粉后5分鐘測得的血藥峰濃度為17～19pg/ml，其后以多室模型的方式迅速下降。穩態(tài)的血藥谷濃度為3～4pg/ml。肺的局部濃度未知，但從給藥方式可以看出肺的實(shí)際藥物濃度較高。對大鼠進(jìn)行研究表明，噻托溴銨不能通過(guò)血腦屏障。

給年輕的健康志愿者吸入干粉后。測得的絕對生物利用度為19.5％，提示到達肺的部分生物利用度很高。根據該藥的化學(xué)結構(四價(jià)銨化合物)和體外試驗結果可以推測，噻托溴銨在胃腸道吸收差(10-15％)。噻托溴銨的口服溶液的絕對生物利用度只有2～3％。噻托溴銨在吸入5分鐘后達到最高血藥濃度。由于其四價(jià)銨化合物的特性，食物不影響它的吸收。

常規的安全藥理學(xué)(一般藥理學(xué))試驗、長(cháng)期毒性試驗和生殖毒性試驗等研究所觀(guān)察到的結果均可由噻托溴銨的抗膽堿能特性來(lái)解釋?zhuān)貏e如動(dòng)物攝食量下降、體重增加受抑制、口干和鼻干、淚液和唾液分泌減少、瞳孔放大和心率增加等反應。長(cháng)期毒性試驗觀(guān)察到其它有關(guān)作用為：大鼠和小鼠的輕度呼吸道刺激反應表現為鼻炎和鼻腔及鼻咽部的上皮改變。大鼠前列腺炎伴隨膀胱蛋白沉積和結石。

全身性抗膽堿能作用可能有關(guān)的不良反應包括口干、咽干、心率增加、視力模糊、青光眼、排尿困難、尿潴留和便秘。另外，吸入噻托溴銨患者可發(fā)生上呼吸道刺激現象。口干和便秘的發(fā)生率隨年齡增長(cháng)而增加。

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(實(shí)習編輯：李建雄)

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