尤佳(阿托伐他汀鈣膠囊)功能主治：原發(fā)性高膽固醇血癥患者，包括家族性高膽固醇血癥（雜合子型）或混合性高脂血癥（相當于Fredrickson分類(lèi)法的Ⅱa和Ⅱb型）患者。尤佳的主要成份是什么？

尤佳(阿托伐他汀鈣膠囊)的主要成份為阿托伐他汀鈣。化學(xué)名：[R-(R，R)]-2-(4-氟苯基)-β，β-二羥基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯胺)羰基]-1氫-吡咯-1-庚酸鈣三水合物。尤佳(阿托伐他汀鈣膠囊)為硬膠囊，內容物為白色顆粒或粉末。

阿托伐他汀是HMG-CoA還原酶的一選擇性、競爭性抑制劑，HMG-CoA還原酶為一限速酶，該酶將3-羥基-3-甲基-戊二酰基輔酶A轉化為甲羥戊酸（包括膽固醇在內的固醇的前體）。甘油三酯和膽固醇在肝臟內合并成極低密度脂蛋白膽固醇（VLDL）并釋放到血漿中以進(jìn)一步輸送至周?chē)M織。低密度脂蛋白膽固醇（LDL）由極低密度脂蛋白膽固醇（VLDL）形成并主要通過(guò)高親和力的低密度脂蛋白膽固醇（LDL）受體分解代謝。阿托伐他汀通過(guò)抑制肝臟內HMG-CoA還原酶和膽固醇的合成從而降低血漿中膽固醇和脂蛋白水平，并通過(guò)增加細胞表面的肝臟LDL受體以增強LDL的攝取和代謝。阿托伐他汀降低低密度脂蛋白膽固醇生成和低密度脂蛋白膽固醇顆粒數。阿托伐他汀導致低密度脂蛋白膽固醇受體活性顯著(zhù)和持久性增加，進(jìn)而循環(huán)中的低密度脂蛋白膽固醇顆粒質(zhì)量發(fā)生有益變化。阿托伐他汀可有效降低純合子家族性高膽固醇血癥患者的低密度脂蛋白膽固醇水平，通常降脂類(lèi)藥物對這類(lèi)患者的療效不佳。臨床試驗已證實(shí)阿托伐他汀可降低總膽固醇（30%-46%），低密度脂蛋白膽固醇（41%-61%），載脂蛋白B（34%-50%）及甘油三酯（14%-33%），同時(shí)不同程度地升高高密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白A1。上述結果在雜合子型家族性高膽固醇血癥患者、非家族性高膽固醇血癥患者和混合性高脂血癥患者包括非胰島素依賴(lài)型糖尿病患者一致。業(yè)已證實(shí)，總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B的降低可減少心血管事件和死亡率。目前有關(guān)阿托伐他汀降低心血管疾病死亡率和患病率的研究尚未結束。臨床前安全性資料阿托伐他汀對大鼠無(wú)致癌作用。以mg/kg體重計算，大鼠的最大使用劑量比人的最大使用劑量（80毫克/天）高63倍；以總抑制活性推算出的（AUC0-24）值計算，大鼠值高出8-16倍。用小鼠進(jìn)行的一項2年研究中，小鼠的最大使用劑量按mg/kg體重計算比人的最大使用劑量高250倍，雄性鼠肝細胞腺瘤和雌性鼠肝細胞癌的發(fā)生率在最大使用劑量下增加。按AUC0-24計算，小鼠的全身用藥量比人的高出6-11倍。在有和無(wú)代謝激活條件下進(jìn)行的4項體內試驗及1項體外試驗都證實(shí)阿托伐他汀無(wú)致基因突變和致染色體畸變性。在動(dòng)物試驗中，雄性動(dòng)物和雌性動(dòng)物使用劑量分別高至175mg/kg/天和225mg/kg/天，阿托伐他汀未對動(dòng)物的生育能力產(chǎn)生任何影響，也無(wú)致畸性。

阿托伐他汀口服后吸收迅速；1-2小時(shí)內血漿濃度達峰。吸收程度隨阿托伐他汀的劑量成正比例增加。與溶液劑相比，阿托伐他汀鈣膠囊的生物利用度為95%-99%。絕對生物利用度約為12%。HMG-COA還原酶抑制活性的全身利用度約為30%。全身利用度較低的原因在于進(jìn)入體循環(huán)前胃腸粘膜清除和/或肝臟首過(guò)效應。

阿托伐他汀的平均分布容積約為381升。98%以上的阿托伐他汀與血漿蛋白結合。代謝：阿托伐他汀由細胞色素P4503A4代謝成鄰位和對位羥基衍生物及其它β氧化產(chǎn)物。體外實(shí)驗中，鄰位和對位羥基化代謝物對HMG-COA還原酶的抑制作用與阿托伐他汀相當。對HMG-COA還原酶的循環(huán)抑制活性約70%是由活性代謝產(chǎn)物產(chǎn)生。

阿托伐他汀主要經(jīng)肝臟和/或肝外代謝后經(jīng)膽汁清除。但是阿托伐他汀似無(wú)明顯的肝腸再循環(huán)。阿托伐他汀的平均血漿消除半衰期約為14小時(shí)。因其活性代謝產(chǎn)物的作用，阿托伐他汀對HMG-COA還原酶抑制活性的半衰期約20-30小時(shí)。

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（實(shí)習編輯：孫媛媛）