每一種藥物都是由不同的成分組成的,不同的成分有著(zhù)不同的功效,那么,鹽酸多奈哌齊片的主要成分是什么的呢?
鹽酸多奈哌齊片,適應癥為輕度或中度阿爾茨海默病癥狀的治療。鹽酸多奈哌齊片主要成份為:鹽酸多奈哌齊,化學(xué)名:1-芐基-4-[(5,6-二甲氧基茚滿(mǎn)酮-2-基)甲基]哌啶鹽酸鹽。
鹽酸多奈哌齊以原型由尿排泄或由細胞色素P450系統代謝為多種代謝產(chǎn)物,其中有些尚未確定。服用單劑[sup]14[/sup]C-標記的鹽酸多奈哌齊5mg后,血漿放射性(以服用劑量的百分比表示),主要為鹽酸多奈哌齊原型(30%),6-氧-去甲基多奈哌齊(11%―唯一具有鹽酸多奈哌齊相似活性的代謝物),donepezil-cis-N-oxide(9%),5-氧-去甲基多奈哌齊(7%)和5-氧-去甲基多奈哌齊的葡萄糖醛酸結合物(3%)。約見(jiàn)57%的總放射物從尿中回收(有17%是沒(méi)有轉化的多奈哌齊),14.5%從糞便中回收,提示生物轉化和尿排泄為消除的主要途徑。
尚無(wú)證據表明鹽酸多奈哌齊和/或其代謝產(chǎn)物有肝腸循環(huán)。血漿中多奈哌齊濃度以半衰期70小時(shí)下降。性別、種族和吸煙史對血漿鹽酸多奈哌齊濃度的影響在臨床上無(wú)顯著(zhù)差異。
多奈哌齊的藥代動(dòng)力學(xué)還沒(méi)有在健康的老年人或阿爾茨海默病病人中進(jìn)行過(guò)正式的研究,但是,病人的平均血漿濃度與那些年輕的健康志愿者的數值相近。對于輕至中度肝功能不全患者,多奈哌齊的穩態(tài)血藥濃度有所增加:平均藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)增高48%,平均(Cmax)增高39%。
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(實(shí)習編輯:李建雄)
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