枸櫞酸坦度螺酮片的活性成分為枸櫞酸坦度螺酮。抗焦慮作用:在臨床用作抗焦慮指標的沖突試驗中,表明本藥與地西泮的效力相同(大鼠)。那么,枸櫞酸坦度螺酮片的藥代動(dòng)力學(xué)是有哪些呢?
枸櫞酸坦度螺酮片的功能主治是各種神經(jīng)癥所致的焦慮狀態(tài),如廣泛性焦慮癥;原發(fā)性高血壓、消化性潰瘍等軀體疾病伴發(fā)的焦慮狀態(tài)。
枸櫞酸坦度螺酮片的用法用量是通常成人應用枸櫞酸坦度螺酮片的劑量為每次10mg,口服,每日3次。根據病人年齡、癥狀等適當增減劑量,但不得超過(guò)1日60mg或遵醫囑。
枸櫞酸坦度螺酮片的藥代動(dòng)力學(xué)是血中濃度健康成人一次口服20mg時(shí),吸收迅速,0.8-1.4小時(shí)后達到最高血中濃度(2.9-3.2ng/mL),其血中濃度半衰期約為1.2-1.4小時(shí)。基本不受進(jìn)食影響。健康成人每次10mg,每日3次,5天連續口服時(shí),血中濃度與1次口服時(shí)相同,無(wú)蓄積性。心身疾病及神經(jīng)癥的病人給藥時(shí),血中濃度與健康成人相同,吸收迅速,無(wú)蓄積性。代謝/排泄本藥迅速分布在組織中,以肝臟和腎臟中分布濃度較高,在腦中也有分布。本藥的主要代謝途徑為丁烯鏈的開(kāi)裂和降冰片烷環(huán)及嘧啶環(huán)的羥基化。給健康成人口服14C-坦度螺酮,7天以?xún)龋?0%從尿中排泄,21%從糞中排泄。吸收的坦度螺酮至尿中排泄時(shí),基本完全被代謝。糞中坦度螺酮僅為0.3-0.5%,大部分經(jīng)代謝后排泄到膽汁中。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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