吡嗪酰胺片的規格型號為0.25g*100s,主要成分為吡嗪酰胺。本品為白色片。那么,吡嗪酰胺片適用于哪類(lèi)人群呢?
吡嗪酰胺片本品對人型結核桿菌有較好的抗菌作用,在pH5~5.5時(shí),殺菌作用最強,尤其對處于酸性環(huán)境中緩慢生長(cháng)的吞噬細胞內的結核菌是目前最佳殺菌藥物。本品在體內抑菌濃度12.5μg/ml,達50μg/ml可殺滅結核桿菌。本品在細胞內抑制結核桿菌的濃度比在細胞外低10倍,在中性、堿性環(huán)境中幾乎無(wú)抑菌作用。作用機制可能與吡嗪酸有關(guān),吡嗪酰胺滲透入吞噬細胞后并進(jìn)入結核桿菌菌體內,菌體內的酰胺酶使其脫去酰胺基,轉化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化學(xué)結構上與煙酰胺相似,通過(guò)取代煙酰胺而干擾脫氫酶,阻止脫氫作用,妨礙結核桿菌對氧的利用,而影響細菌的正常代謝,造成死亡。
口服后在胃腸道內吸收迅速而完全。廣泛分布于全身組織和體液中,包括肝、肺、腦脊液、腎及膽汁。腦脊液內藥濃度可達血濃度的87%~105%。蛋白結合率約10%~20%。口服2小時(shí)后血藥濃度可達峰值,T1/2為9~10小時(shí),肝、腎功能減退時(shí)可能延長(cháng)。主要在肝中代謝,水解成吡嗪酸,為具有抗菌活性的代謝物,繼而羥化成無(wú)活性的代謝物,經(jīng)腎小球濾過(guò)排泄。24小時(shí)內以代謝物排出70%(其中吡嗪酸約33%),3%以原形排出。血液透析4小時(shí)可減低吡嗪酰胺血濃度的55%,血中吡嗪酸減低50%~60%。
老年人、兒童、孕婦對藥物反應與成年人不同,因老年人和兒童對藥物的代謝、排泄較慢,易發(fā)生不良反應;嬰幼兒的機體尚未成熟,對藥物非常敏感,很復雜,屬于最容易發(fā)生更大風(fēng)險的年齡階段。因此,無(wú)論是老年人、兒童,還是孕婦,都有遵照吡嗪酰胺片的用藥準則。具體要求如下;
【兒童用藥】本品具較大毒性,兒童不宜應用。必須應用時(shí)須權衡利弊后決定。
【老年患者用藥】遵醫囑。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦結核病患者可先用異煙肼、利福平和乙胺丁醇治療9個(gè)月,如對上述藥物中任一種耐藥而對本品可能敏感者可考慮采用本品。本品屬FDA妊娠用藥C類(lèi)。
除此之外,我們特別需要注意:
1.忌煙、酒及辛辣、油膩食物。
2.服藥期間要保持情緒樂(lè )觀(guān),切忌生氣惱怒。
3.感冒發(fā)熱病人不宜服用。
4.有高血壓、心臟病、肝病、糖尿病、腎病等慢性病嚴重者應在醫師指導下服用。
5.服藥7天癥狀無(wú)緩解,應去醫院就診。
患者在服用吡嗪酰胺片的過(guò)程中注意一定的用藥準則,在合理的要求下,對癥下藥,有利于患者的健康。
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(實(shí)習編輯:林旋)
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