鹽酸乙哌立松片口服后,幾乎全部由消化道吸收,健康成一次口服150mg后約1.6-1.9小時(shí),血漿濃度為7.5-7.9ng/ml,半衰期為1.6-1.8小時(shí)。那么,鹽酸乙哌立松片適宜人群是什么?
鹽酸乙哌立松片的藥理作用主要是依賴(lài)性地抑制丘腦間切斷引起的去大腦強直(γ-強直)和缺血性去大腦強直(α-強直),抑制脊髓損傷貓中刺激脊髓后根引起的單突觸和多突觸性反射電位,可能通過(guò)抑制γ-神經(jīng)元系統而降低肌梭的靈敏度。
適宜人群:
改善下列疾病的肌緊張狀態(tài);頸背肩臂綜合癥,肩周炎,腰痛癥;用于改善下列疾病所致的痙攣性麻痹等患者。
文獻資料表明,本品能同時(shí)作用于中樞神經(jīng)系統和血管平滑肌,緩和骨骼肌緊張并改善血流。通過(guò)改善各種肌緊張癥狀,抑制脊髓反射,并作用于γ-系,減輕肌梭的靈敏度,從而緩解骨骼肌的緊張,并且通過(guò)擴張血管而顯示改善血流的作用,從多方面阻斷肌緊張亢進(jìn)→循環(huán)障礙→肌疼痛→肌緊張亢進(jìn),這種骨骼肌緊張的惡性循環(huán)。本品急性和長(cháng)期毒性試驗未觀(guān)察到明顯毒性反應。小鼠口服LD50為668.7mg/kg,靜注LD50為41.98mg/kg,實(shí)驗值與文獻值基本一致。動(dòng)物實(shí)驗結果表明,本品無(wú)抗原性,無(wú)致突作用,無(wú)生殖毒性,亦不產(chǎn)生身體或精神依賴(lài)性。
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(實(shí)習編輯:黃景裕)
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