利福噴丁膠囊本品主要成份為:利福噴丁。化學(xué)名稱(chēng):3-[[(4-環(huán)戊基-1-哌嗪基)亞氨基]甲基]-利福霉素。化學(xué)結構式:分子式:C47H64N4O12分子量:877.04。那么,利福噴丁膠囊禁用于哪些患者呢?
利福噴丁為半合成廣譜殺菌劑,體外對結核桿菌有很強的抗菌活性,最低抑菌濃度(MIC)為0.12~0.25mg/L,比利福平強2~10倍;在小鼠體內的抗結核感染作用也優(yōu)于利福平。麻風(fēng)桿菌和其他分枝桿菌如堪薩斯分枝桿菌、蟾分枝桿菌也對本品敏感,但鳥(niǎo)分枝桿菌耐藥。另外本品對多數革蘭陽(yáng)性球菌有高度抗菌活性,其MIC<0.025 mg/L;對革蘭陰性菌的作用差。對衣原體屬的作用與紅霉素、多西環(huán)素相仿,較利福平差;對耐甲氧西林葡萄球菌作用較差。體外試驗結果,衣原體、金黃色葡萄球菌和淋病奈瑟菌都會(huì )對本品產(chǎn)生耐藥性。與多西環(huán)素聯(lián)合,對淋病奈瑟菌有協(xié)同作用;與異煙肼聯(lián)合,對結核桿菌的作用遠遠超過(guò)利福平與異煙肼聯(lián)合。其作用機制與利福平相同,為與依賴(lài)DNA的RNA多聚酶的亞單位牢固結合,抑制細菌RNA的合成,防止該酶與DNA連接,從而阻斷RNA轉錄過(guò)程,使DNA和蛋白的合成停止。 動(dòng)物實(shí)驗證明本品有一定的肝功能毒性,對胎兒有致畸作用。
本品在胃腸道的吸收緩慢且不完全,健康成人單次口服4mg/kg,血藥峰濃度(Cmax)平均5.13mg/L,血藥消除半衰期(1/2)為14.1小時(shí);單次口服8mg/kg,則血藥峰濃度(Cmax)平均8.5mg/L,血藥消除半衰期(1/2)為19.9小時(shí)。本品蛋白結合率98%,口服本品5~15小時(shí)后血濃度可達高峰。本品在體內分布廣,尤其肝組織中分布最多,其次為腎,其他組織中亦有較高濃度,但不易透過(guò)血-腦脊液屏障。主要在肝內酯酶作用下去乙酰化,成為25-去乙酰利福平;后者在肝臟內去乙酰化比利福平慢,其蛋白結合率顯著(zhù)降低,它水解后形成無(wú)活性的3-甲酰利福霉素。本品存在肝、腸循環(huán),故由膽汁排入腸道的原藥部分可被再吸收。本品及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)膽汁入腸道隨糞排出,僅部分由尿中排出。
【禁 忌】
1. 對本品或利福霉素類(lèi)抗菌藥過(guò)敏者禁用。
2. 肝功能?chē)乐夭蝗⒛懙雷枞吆驮袐D禁用。
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(實(shí)習編輯:林旋)
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