吡羅昔康片的主要成分為吡羅昔康,化學(xué)名為2-甲基-4-羥基-N-(2-吡啶基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3甲酰胺-1,1-二氧化物。它為類(lèi)白色、微黃綠色片或為糖衣片,除去糖衣后顯類(lèi)白色或微黃綠色。吡羅昔康片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?
藥理毒理:為非甾體抗炎藥,具有鎮痛、抗炎及解熱作用。本品通過(guò)抑制環(huán)氧合酶使組織局部前列腺素的合成減少,抑制白細胞的趨化性和溶酶體酶的釋放而發(fā)揮藥理作用。急性毒性試驗結果:小鼠經(jīng)口LD50為360mg/kg。
本品通過(guò)抑制環(huán)氧酶使組織局部前列腺素的合成減少及抑制白細胞的趨化性和溶酶體酶的釋放而起到藥理作用。本品治療關(guān)節炎時(shí)的鎮痛、消腫等療效與吲哚美辛、阿司匹林、萘普生相似。
藥代動(dòng)力學(xué):口服吸收好。食物可降低吸收速度,但不影響吸收總量。血漿蛋白結合率高達90%以上。經(jīng)肝臟代謝。t1/2平均為50小時(shí)(30~86小時(shí)),腎功能不全患者t1/2延長(cháng)。由于半衰期較長(cháng),一次給藥即可維持24小時(shí)的血藥濃度相對穩定,多次給藥易致蓄積.一次服藥20mg,3~5小時(shí)血藥濃度達峰值,血藥有效濃度為1.5~2µg/ml。血藥穩定濃度在開(kāi)始治療后7~12天方能達到。66%自腎臟排泄,33%自糞便排泄,內有<5%為原形物。
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(實(shí)習編輯:葉裕眉)
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