利培酮片活性成份:利培酮。化學(xué)名稱(chēng):3-[2-[4-(6-氟-l,2-苯并異噁唑-3-基)-l-哌啶基]乙基]-6,7,8,9,-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮。那么,利培酮片用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作的劑量是多少的啊?
利培酮經(jīng)口服后可被完全吸收,并在1-2小時(shí)內達到血藥濃度峰值,其吸收不受食物影響。在體內,利培酮部分代謝成9-羥基-利培酮,后者與利培酮有相似的藥理作用。本品在體內可迅速分布,利培酮的血漿蛋白結合率為88%,9-羥基-利培酮的血漿蛋白結合率為77%。該藥的消除半衰期為3小時(shí)左右,抗精神病有效成份的消除半衰期為24小時(shí)。大多數病人在1天內達到利培酮的穩態(tài),經(jīng)過(guò)4-5天達到9-羥基-利培酮的穩態(tài)。
利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑,對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其它受體亦有拮抗作用,但較弱。對5HT1C,5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力,對D1及氟哌啶醇敏感的σ受體親和力弱,對M受體或β1及β2受體沒(méi)有親和作用。與其它治療精神分裂癥的藥物一樣,利培酮治療精神分裂癥的機制尚不清楚。據認為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應的結果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。
腎功能損害患者清除抗精神病藥物的能力低于健康成人;肝功能損害患者血漿中游離利培酮的濃度有所增加。無(wú)論何種適應癥,腎功能損害患者或肝功能損害患者的起始及維持劑量應減半,劑量調整應減緩。此類(lèi)患者在使用本品時(shí)應慎重。
利培酮片用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作的劑量:推薦起始劑量每日1次、每次1~2mg,劑量可根據個(gè)體需要進(jìn)行調整。劑量增加的幅度為每日1~2mg,劑量增加至少隔日或間隔更多天數進(jìn)行。大多數患者的理想劑量為每日2~6mg,在所有的對癥治療期間,應不斷地對是否需要繼續使用本品進(jìn)行評價(jià)。
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(實(shí)習編輯:李亞君)
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