卡馬西平片的主要成分為卡馬西平。化學(xué)名:5H-二苯并[b,f]氮雜卓-5-甲酰胺;分子式:C15H12N2O;分子量:236.27。本品為白色片,為抗驚厥藥,鎮痛藥。那么,卡馬西平片的藥理毒理作用是什么?
卡馬西平片在人體內吸收緩慢、不規則。普通片在單劑量服藥后,12小時(shí)內達平均血漿值濃度,單劑量口服400mg卡馬西平后,平均峰值血漿濃度約為4.5ug/ml。大劑量時(shí)達峰時(shí)間可達24小時(shí)。在1~2周內達穩態(tài)血漿濃度。生物利用度(F)在58%~85%之間。迅速分布至全身組織,血漿蛋白結合率約76%。主要在肝臟代謝,可誘導肝藥酶活性,加速自身代謝。代謝產(chǎn)物10、11-環(huán)氧化卡馬西平的藥理活性與原形藥相似,其在血漿和腦內的濃度可達原形藥的50%。單次給藥時(shí)T1/2為25~65小時(shí),兒童半衰期明顯縮短。長(cháng)期服用誘發(fā)自身代謝,T1/2降為10~20小時(shí)。主要以無(wú)活性代謝物形式分別經(jīng)尿和糞便排出72%和28%。本品能通過(guò)胎盤(pán)、能分泌入乳汁。
本品為抗驚厥藥和抗癲癎藥。卡馬西平的藥理作用表現為抗驚厥抗癲癎、抗神經(jīng)性疼痛、抗躁狂-抑郁癥、改善某些精神疾病的癥狀、抗中樞性尿崩癥,產(chǎn)生這些作用的機制可能分別在于:
1、使用-依賴(lài)性地阻滯各種可興奮細胞膜的Na+通道,故能明顯抑制異常高頻放電的發(fā)生和擴散。
2、抑制T-型鈣通道。
3、增強中樞的去甲腎上腺素能神經(jīng)的活性。
4、促進(jìn)抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效應器對ADH的敏感性。
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(實(shí)習編輯:林旋)
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