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鹽酸吡格列酮膠囊有什么樣的藥代動(dòng)力學(xué)?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/1/5 10:47:36
    導讀:鹽酸吡格列酮膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是:口服給藥后,空腹情況下,30分鐘后可在血清中測到吡格列酮,2小時(shí)后達到峰濃度。食物會(huì )將峰濃度時(shí)間推遲到3~4小時(shí),但不改變吸收率。

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鹽酸吡格列酮膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是:

吸收:口服給藥后,空腹情況下,30分鐘后可在血清中測到吡格列酮,2小時(shí)后達到峰濃度。食物會(huì )將峰濃度時(shí)間推遲到3~4小時(shí),但不改變吸收率。

分布:?jiǎn)蝿┙o藥后吡格列酮的平均表觀(guān)分布容積(Vd/F)是0.63+0.41(平均值+標準差)升/千克體重。在人血清中,吡格列酮蛋白結合率很高(]99%),主要結合于血清白蛋白,也與其它血清蛋白結合,但親和力低。代謝物M-Ⅲ和M-Ⅳ與血清白蛋白的結合率也很高(]98%)。

代謝:吡格列酮通過(guò)羥基化和氧化作用代謝,代謝產(chǎn)物也部分轉化為葡萄糖醛酸或硫酸結合物。在2型糖尿病動(dòng)物模型中,代謝產(chǎn)物M-Ⅱ、M-Ⅳ(吡格列酮的羥基化衍生物)和M-Ⅲ(吡格列酮的酮代謝產(chǎn)物)均有藥理活性。在多次給藥后,人血清中主要的藥物形式除吡格列酮外,還有M-Ⅲ和M-Ⅳ。穩態(tài)時(shí),在健康志愿者和2型糖尿病人中,吡格列酮均占血清總峰濃度的30%~50%和總AUC的20%~25%。

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(實(shí)習編輯:李嘉穎)

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