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安康信依托考昔片可以用于晚期腎臟疾病患者嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/1/4 22:27:09
    導讀:安康信依托考昔片主要代謝產(chǎn)物或檢測不出活性,或僅有環(huán)氧化酶-2抑制劑的微弱活性。這些代謝產(chǎn)物均不抑制環(huán)氧化酶-1。

安康信依托考昔片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。安康信依托考昔片的主要成份為依托考昔。化學(xué)名:5-氟-6‘-甲基-3-[4-(甲磺酰基)苯基]-2,3’-聯(lián)吡啶。那么,安康信依托考昔片可以用于晚期腎臟疾病患者嗎?

安康信依托考昔片的主要代謝產(chǎn)物為6’-羧酸衍生物,由6’-羥甲基衍生物進(jìn)一步氧化形成。安康信依托考昔片主要代謝產(chǎn)物或檢測不出活性,或僅有環(huán)氧化酶-2抑制劑的微弱活性。這些代謝產(chǎn)物均不抑制環(huán)氧化酶-1。安康信依托考昔片在健康個(gè)體中,安康信依托考昔片在靜脈給予單劑量25mg放射標記的依托考昔,安康信依托考昔片70%的放射活性可在尿中檢出,安康信依托考昔片20%的放射活性在糞便中可檢出,多數以代謝產(chǎn)物的形式存在,只有不足2%藥物以原形排出體外。安康信依托考昔片的清除幾乎都是先經(jīng)過(guò)代謝再由腎臟排泄。安康信依托考昔片給予依托考昔120mg每日1次,7天內可達穩態(tài)濃度。

安康信依托考昔片的蓄積比約為2,相應的蓄積半衰期約為22小時(shí)。安康信依托考昔片的血漿清除率約為50ml/min。安康信依托考昔片在人體中已發(fā)現5種代謝產(chǎn)物。安康信依托考昔片在0.05-5mcg/ml的濃度范圍內,安康信依托考昔片92%與人類(lèi)血漿蛋白結合。安康信依托考昔片在人體,穩態(tài)時(shí)的分布容積(Vdss)約為120升。安康信依托考昔片可通過(guò)大鼠和兔的胎盤(pán),以及大鼠的血腦屏障。安康信依托考昔片的代謝完全,尿中原形藥物的含量不足1%。安康信依托考昔片主要代謝途徑是由細胞色素P450(CYP)酶催化,形成6’-羥甲基衍生物。

安康信依托考昔片對晚期腎臟疾病患者,不推薦用本品治療。肌酐清除率<30ml/min的患者應用本品的臨床經(jīng)驗非常有限。如必須用本品開(kāi)始治療這些患者,建議密切監測患者的腎功能。

藥物選擇須慎重,建議患者在使用本產(chǎn)品應詳細了解藥物的禁忌、不良反應、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟地用藥,請在專(zhuān)業(yè)的醫師或執業(yè)藥物指導下使用。方舟健客藥房,為您提供重大慢性疾病用藥、飲食護理信息。如果你對本產(chǎn)品還有別的疑問(wèn),歡迎撥打方舟健客全國免費服務(wù)電話(huà):400-086-5111。

(實(shí)習編緝:張桂平)

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