開(kāi)浦蘭為橢圓形薄膜包衣片（250mg為藍色片，500mg為黃色片，1000mg為白色片），除去包衣后均顯白色。主要成份為左乙拉西坦。化學(xué)名：(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。那么，開(kāi)浦蘭用于腎功能受損患者的用量是怎樣呢？

開(kāi)浦蘭在濃度高至10uM時(shí)，開(kāi)浦蘭對多種已知受體無(wú)親和力，如苯二氮卓類(lèi)、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點(diǎn)和第二信使系統。開(kāi)浦蘭的體外試驗顯示對神經(jīng)元電壓門(mén)控的鈉離子通道或T-型鈣電流無(wú)影響。開(kāi)浦蘭并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞，但研究顯示對培養的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門(mén)控電流負調節子活性有對抗作用。

開(kāi)浦蘭在大鼠腦組織中發(fā)現了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經(jīng)元結合位點(diǎn)，但該結合位點(diǎn)鑒定和功能目前尚不明確。開(kāi)浦蘭的吸收完全性和線(xiàn)性關(guān)系，開(kāi)浦蘭的血藥濃度可以根據口服劑量mg/kg進(jìn)行預測，因而沒(méi)有必要對左乙拉西坦的進(jìn)行血藥濃度監控。

開(kāi)浦蘭經(jīng)口服后迅速吸收，開(kāi)浦蘭口服絕對生物利用度接近100%。開(kāi)浦蘭給藥1.3小時(shí)后，血藥濃度達峰，如果每日給藥2次，2天后達到穩態(tài)坪濃度，如果單劑量為1000mg及1000mg每日兩次，典型的峰濃度為31和43μg/ml。開(kāi)浦蘭的吸收時(shí)間與劑量無(wú)關(guān)，攝取食物不影響吸收速度。

開(kāi)浦蘭用于腎功能受損患者的用量：正常病人（肌酐清除率80mL/min）：每次500-1500mg，每日2次。輕度異常（肌酐清除率50-79mL/min）：每次500-1000mg，每日2次。中度異常（肌酐清除率30-49mL/min）：每次250-750mg，每日2次。嚴重異常（肌酐清除率<30mL/min）：每次250-500mg，每日2次。正在進(jìn)行透析晚期腎病病人：500-1000mg，每日1次。服用第1天推薦負荷劑量為左乙拉西坦750mg。透析后，推薦給予250-500mg附加劑量。兒童腎功能損害病人應根據腎功能狀態(tài)調整劑量，因為左乙拉西坦的清除與腎功能有關(guān)。

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（實(shí)習編緝：鐘燕冰）