鹽酸伐昔洛韋片的功效為主要醫治皰疹,帶狀皰疹,生殖器皰疹,水痘等,對于抵抗艾滋病病毒感染者體內的病毒數量,控制艾滋病病毒傳播的潛力。也有特殊療效。本產(chǎn)品為薄膜衣片,口服。那么,鹽酸伐昔洛韋片的藥理毒理如何?
本品的藥理毒理是:
1.藥理作用:本品是阿昔洛韋的前體藥物,口服后吸收迅速并在體內很快轉化為阿昔洛韋,其抗病毒作用為阿昔洛韋所發(fā)揮,阿昔洛韋進(jìn)入皰疹感染細胞之后,與脫氧核苷競爭病毒胸腺嘧啶激酶或細胞激酶,藥物被磷酸化成活化型無(wú)環(huán)鳥(niǎo)苷三磷酸酯,作為病毒復制的底物與脫氧鳥(niǎo)嘌呤三磷酸酯競爭病毒DNA多聚酶,從而抑制了病毒DNA合成,顯示抗病毒作用。本品體內的抗病毒活性?xún)?yōu)于阿昔洛韋,對單純性皰疹病毒I型和II型的治療指數分別比阿昔洛韋高42.91%和30.13%。對水痘帶狀皰疹病毒也有很高的療效。
2.毒理研究:(1)一般毒性:對哺乳動(dòng)物宿主細胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃給藥的LD50分別為4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在體內很快轉化為阿昔洛韋,其代謝物在體內沒(méi)有蓄積現象。在不同階段的長(cháng)期毒性試驗中,本品與阿昔洛韋具有相同的安全性。(2)遺傳毒性:在小鼠微核試驗中,250mg/Kg無(wú)致突變性,而500mg/Kg(阿昔洛韋濃度是人血漿水平的26到51倍)具致突變性。
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(實(shí)習編輯:陳琳)
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