塞來(lái)昔布膠囊主要成份及其化學(xué)名稱(chēng)為:塞來(lái)昔布,4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1-基]苯磺酰胺。那么,塞來(lái)昔布膠囊用于對塞來(lái)昔布過(guò)敏者的嗎?
健康受試者在治療劑量下,塞來(lái)昔布的血漿蛋白結合高,可達97%。體外研究顯示塞來(lái)昔布主要與白蛋白結合,其次與α1酸糖蛋白結合。穩態(tài)血藥濃度水平時(shí)表觀(guān)分布容積(Vss/F)為400L,提示塞來(lái)昔布在組織中廣泛分布。塞來(lái)昔布并不優(yōu)先與紅細胞結合。
塞來(lái)昔布主要經(jīng)細胞色素P4502C9代謝。已證實(shí)其在人體血漿中的三種代謝產(chǎn)物,醇、相應的羧基酸和其葡糖苷酸結合物。這些代謝產(chǎn)物沒(méi)有抑制COX-1或COX-2的活性。根據病史在已知或懷疑有P4502C9代謝酶缺乏的患者,應慎用塞來(lái)昔布,因為代謝清除的減低會(huì )導致塞來(lái)昔布的血藥濃度異常增高。
使用本品治療的患者中有時(shí)會(huì )出現貧血。在臨床對照研究中,貧血的發(fā)生率在塞來(lái)昔布膠囊治療組為0.6%,在安慰劑組為0.4%。長(cháng)期應用本品的患者出現任何貧血或失血的癥狀和體征應該檢查血紅蛋白和血細胞比容。按規定劑量使用塞來(lái)昔布膠囊一般不影響血小板的計數,凝血酶原時(shí)間(PT)或部分凝血活酶時(shí)間(PTT),不影響血小板聚集。
塞來(lái)昔布膠囊的禁忌是:本品禁用于對塞來(lái)昔布過(guò)敏者。本品不可用于已知對磺胺過(guò)敏者。本品不可用于服用阿司匹林或其他非甾體類(lèi)抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過(guò)敏反應的患者。在這些患者中已有非甾體類(lèi)抗炎藥誘發(fā)的嚴重的(極少是致命的)過(guò)敏反應報道。本品禁用于冠狀動(dòng)脈搭橋手術(shù)(CABG)圍手術(shù)期疼痛的治療。本品禁用于有活動(dòng)性消化道潰瘍/出血的患者。本品禁用于重度心力衰竭患者。
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(實(shí)習編輯:王博英)
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