代丁阿德福韋酯片的主要成份為阿德福韋酯。化學(xué)名:9-[2-[雙(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。那么,代丁阿德福韋酯片的功能主治是怎樣呢?
代丁阿德福韋酯片二磷酸鹽通過(guò)下列兩種方式來(lái)抑制HBVDNA多聚酶(逆轉錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長(cháng)終止。代丁阿德福韋酯片二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)是0.1μM,代丁阿德福韋酯片對人類(lèi)DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。代丁阿德福韋酯片對健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動(dòng)力學(xué)相似。代丁阿德福韋酯片單劑口服的生物利用度約為59%,服用0.58~4.00h(中值=1.75h)代丁最大血藥濃度(Cmax)為18.4±;6.26ng/ml。AUC0-∞為220±70.0ngh/ml。
代丁阿德福韋酯片是一種口服抗病毒藥物。代丁阿德福韋酯片在體內代謝成阿德福韋,代丁阿德福韋酯片是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)核苷類(lèi)似物,代丁阿德福韋酯片在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。代丁阿德福韋酯片在血漿以二房室方式消除,代丁阿德福韋酯片的末端消除半衰期為7.48±1.65h。代丁阿德福韋酯片在濃度范圍為0.1~25ug/ml時(shí)體外與人血漿或血清蛋白結合≤4%。代丁阿德福韋酯片靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩態(tài)分布體積分別為392±75和352±9ml/kg。代丁阿德福韋酯片口服給藥后,代丁阿德福韋酯片迅速地轉化為阿德福韋。代丁阿德福韋酯片口服10mg穩態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。
代丁阿德福韋酯片適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復制癥狀,并伴有血清氨基酸轉移酶(ALT或AST)持續升高或肝臟組織學(xué)活動(dòng)性病變的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。
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(實(shí)習編緝:葉鎧)
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