不良反應是指按正常用法、用量應用藥物預防、診斷或治療疾病過(guò)程中,發(fā)生與治療目的無(wú)關(guān)的有害反應。那么,服用阿立哌唑片會(huì )出現淤斑的嗎?
阿立哌唑片口服后吸收良好,血漿濃度在3~5小時(shí)內達到峰值,片劑的絕對口服生物利用度是87%。阿立哌唑可以單獨服用或與食物一起服用。與標準高脂肪膳食一起服用阿立哌唑15mg片,沒(méi)有顯著(zhù)影響阿立哌唑及其活性代謝物—脫氫阿立哌唑的Cmax和AUC,但使阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的Tmax分別推遲了3小時(shí)和12小時(shí)。
靜脈給藥后,阿立哌唑的穩態(tài)分布容積很高(404L或4.9L/kg),表明在體內分布廣泛。在治療濃度時(shí),99%以上的阿立哌唑及其主要代謝物與血清蛋白結合,主要是血清白蛋白。健康男性志愿者連續14天服用阿立哌唑0.5~30mg/天,劑量依賴(lài)性的D2受體結合說(shuō)明阿立哌唑可以通過(guò)血腦屏障。
阿立哌唑主要通過(guò)三種生物轉化途徑代謝:脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。根據體外試驗的結果,CYP3A4和CYP2D6參與脫氫化和羥基化,CYP3A4參與N-脫烷基化。阿立哌唑在體循環(huán)中是主要的藥物成分。在穩態(tài)時(shí),其活性代謝物脫氫阿立哌唑占血漿中阿立哌唑AUC的40%左右。
阿立哌唑片血液/淋巴系統影響:常見(jiàn)—淤斑、貧血;少見(jiàn)—低色素性貧血、白細胞增多、白細胞減少(包括中性粒細胞減少癥)、淋巴結病、嗜酸性粒細胞增多、巨紅細胞性貧血;罕見(jiàn)—血小板增多癥、血小板減少癥、瘀點(diǎn)。
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(實(shí)習編輯:李偉君)
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