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服用達沙替尼片會(huì )導致血小板減少癥嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/12/29 18:14:26
    導讀:達沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其它選擇性的致癌激酶,包括c-KIT、ephrin(EPH)受體激酶和PDGFβ受體。

是藥三分毒,沒(méi)有哪一個(gè)藥是完全沒(méi)有副作用的,服用藥物是最好是看下說(shuō)明書(shū),那么,服用達沙替尼片會(huì )導致血小板減少癥嗎?

體外研究中,達沙替尼在表達各種伊馬替尼敏感和耐藥疾病的白血病細胞系中具有活性。這些非臨床研究的結果表明,達沙替尼可以克服由下列原因導致的伊馬替尼耐藥:BCR-ABL過(guò)表達、BCR-ABL激酶區域突變、激活包括SRC家族激酶(LYN,HCK)在內的其他信號通道,以及多藥耐藥基因過(guò)表達。此外,達沙替尼可在次納摩爾濃度下抑制SRC家族激酶。

達沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其它選擇性的致癌激酶,包括c-KIT、ephrin(EPH)受體激酶和PDGFβ受體。達沙替尼是一種強效的、次納摩爾(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制劑,其在0.6-0.8nM的濃度下具有較強的活性。它與BCR-ABL酶的無(wú)活性及有活性構型均可結合。

一項達沙替尼單劑量藥代動(dòng)力學(xué)研究本品對肝功能損害的影響,該研究比較了8名中度肝損害受試者接受50mg劑量,5名重度肝損害受試者接受20mg劑量,其劑量相當于健康受試者接受70mg劑量。對于相當于調整劑量為70mg的中度肝損害受試者,其達沙替尼平均Cmax和的AUC與正常肝功能受試者相比,分別減少了47%和8%。對于相當于調整劑量為70mg的重度肝損害受試者,其達沙替尼平均Cmax和的AUC與正常肝功能受試者相比,分別減少了43%和28%。

達沙替尼片最常見(jiàn)嚴重不良反應包括發(fā)熱(9%)、胸腔積液(6%)、肺炎(6%)、血小板減少癥(5%)、發(fā)熱性中性粒細胞減少癥(7%)、胃腸道出血(6%)、血小板減少癥(5%)、呼吸困難(4%)、貧血(3%)和腹瀉(2%)等。

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(實(shí)習編輯:李亞君)

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