托拉塞米片主要成份為托拉塞米。化學(xué)名稱(chēng):N-[[(1-甲基乙基)氨基]羰基]-4-[(3-甲基苯基)氨基]-3-吡啶磺酰胺,分子式:C16H20N4O3S,分子量:348.43。那么,肝硬化患者用托拉塞米片可以嗎?
在美國進(jìn)行的臨床試驗中,24%的患者年齡在65歲以上,大約4%的患者的年齡在75歲以上,結果顯示老年患者服用本品的療效及安全性與年輕患者相比并未顯示與年齡有關(guān)的差異。
兒童服用本品的療效和安全性資料尚未建立,應慎用本品。早產(chǎn)兒服用另一種髓袢利尿劑后,觀(guān)察到因動(dòng)脈導管未閉和透明膜病引起的水腫,偶爾與腎鈣化作用有關(guān),結石有時(shí)在X線(xiàn)片中幾乎看不見(jiàn),但有時(shí)呈鹿角形填充在腎盂中。有一些結石可以自行消失,氯噻嗪在與其他髓袢利尿劑合用后高尿鈣癥的發(fā)生率下降。其他患有透明膜病的早產(chǎn)兒服用另一種髓袢類(lèi)利尿劑后,持續性動(dòng)脈導管未閉的風(fēng)險增加,可能與前列腺素E介導作用有關(guān)。未對此類(lèi)患者使用本品進(jìn)行過(guò)研究。
本品在健康志愿者中的半衰期約為3.5小時(shí)。腎功能正常患者服用本品后,肝代謝率和尿排泄率分別約為80%和20%。本品在人體內的主要代謝物為沒(méi)有藥理活性的羧酸代謝物,2個(gè)次要代謝物可能有一些利尿作用,但由于代謝的原因使其利尿作用無(wú)法顯示。托拉塞米的血漿蛋白結合率很高(]99%),通過(guò)腎小球濾過(guò)進(jìn)入腎小管的量很少,通過(guò)腎清除的大部分托拉塞米主要經(jīng)近球小管主動(dòng)分泌進(jìn)入腎小管。
由于體液和電解質(zhì)平衡突然改變可能導致肝昏迷,有肝硬化和腹水的肝病患者慎用本品。此類(lèi)患者最好在醫院開(kāi)始使用本品(或其他任何利尿劑)。為了防止低鉀血癥和代謝性堿中毒,最好與醛固酮拮抗劑或排鉀量小的藥物一起合用本品。
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(實(shí)習編輯:李偉君)
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