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枸櫞酸托瑞米芬片的藥物毒性嚴重嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/12/29 9:42:38
    導讀:枸櫞酸托瑞米芬與雌激素受體結合,可產(chǎn)生雌激素樣或抗雌激素作用,或同時(shí)產(chǎn)生兩種作用。枸櫞酸托瑞米芬在人主要作用是抗雌激素。

枸櫞酸托瑞米芬片適用于治療絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽(yáng)性或不詳的轉移性乳腺癌。枸櫞酸托瑞米芬片是一種非類(lèi)固醇類(lèi)三苯乙烯衍生物。那么枸櫞酸托瑞米芬片的藥物毒性嚴重嗎?

枸櫞酸托瑞米芬與雌激素受體結合,可產(chǎn)生雌激素樣或抗雌激素作用,或同時(shí)產(chǎn)生兩種作用。枸櫞酸托瑞米芬在人主要作用是抗雌激素。故服用時(shí)可以導致月經(jīng)延后。但是由于他同時(shí)又有一定的雌激素樣作用,故而也可以導致子宮不規則出血。

枸櫞酸托瑞米芬片的急性毒性低,小鼠和大鼠的LD50超過(guò)2000毫克/公斤。重復的毒性研究表明引起大鼠死亡的原因是胃擴張。在急性和慢性的毒性研究中,大多數的發(fā)現是與枸櫞酸托瑞米芬的激素樣作用有關(guān)。而其它的發(fā)現無(wú)毒理學(xué)意義。枸櫞酸托瑞米芬在大鼠身上未表現出任何致基因毒性,也未發(fā)現致癌作用。而雌激素可誘發(fā)小鼠卵巢和睪丸腫瘤,以及骨肥大和骨肉瘤。枸櫞酸托瑞米芬在小鼠具有動(dòng)物種類(lèi)特殊的雌激素樣作用并且引起同樣的腫瘤。這些發(fā)現對枸櫞酸托瑞米芬應用在人的安全性意義不大,因為枸櫞酸托瑞米芬在人主要作用是抗雌激素。

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(實(shí)習編輯:賴(lài)柳君)

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