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苯甲酸利扎曲普坦片與口服避孕藥合用可以的嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/12/28 12:27:16
    導讀:在一項藥物相互作用研究中,18名健康的女性志愿者連續6天口服避孕藥,同時(shí)給予苯甲酸利扎曲普坦(10-30mg/day)后,結果未發(fā)現利扎曲普坦對乙炔雌二醇或炔諾酮血藥濃度產(chǎn)生影響。

合理的藥物相互作用可以增強療效或降低藥物不良反應,反之可導致療效降低或毒性增加,還可能發(fā)生一些異常反應,干擾治療,加重病情。那么, 苯甲酸利扎曲普坦片 與口服避孕藥合用可以的嗎?

本品口服后吸收完全。其平均絕對生物利用度大約為45%,達到平均最高血漿濃度(Cmax)大約1~1.5小時(shí)(Tmax)。未見(jiàn)偏頭痛發(fā)作對本品吸收或藥代參數的影響。食物對本品的生物利用度(F)沒(méi)有明顯的影響,但使達峰時(shí)間延遲了1小時(shí)。本品的血漿半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值為2~3hr,其曲線(xiàn)下面積(AUC)女性比男性大約高30%,平均達峰濃度比男性約高11%,而達峰時(shí)間一致。多劑量給藥沒(méi)有發(fā)生蓄積效應。平均表觀(guān)分布容積(Vd)在男性大約為140L而女性為110L。該藥的血漿蛋白結合較低約為14%。

本品主要通過(guò)單胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸(對5-HT1B/1D受體沒(méi)有活性),少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦(一種對5-HT1B/1D受體作用與母體復合物相似活性的代謝物,其血漿濃度大約為母體復合物的14%,)它們的消除率相似。其它較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復合物及6-羥基代謝物結合的硫酸鹽,對5-HT1B/1D受體均沒(méi)有活性。本品不抑制人肝細胞色素P4503A4/5,1A2,2C9,2C19和2E1,是P4502D6的競爭性抑制劑,其抑制濃度卻要求極高水平,無(wú)臨床相關(guān)性。

有服用5-HT1受體激動(dòng)劑幾小時(shí)后發(fā)生威脅生命的心率紊亂包括心室心動(dòng)過(guò)速、心室顫動(dòng)導致死亡的報道。如果這些癥狀發(fā)生應立即停藥。服用本品可能導致胸腔、喉嚨、頸部或顎部緊縮感壓迫感等癥狀,對出現此癥狀的患者應排除冠心病和變異型心絞痛后方可再次給藥。

在一項藥物相互作用研究中,18名健康的女性志愿者連續6天口服避孕藥,同時(shí)給予苯甲酸利扎曲普坦(10-30mg/day)后,結果未發(fā)現利扎曲普坦對乙炔雌二醇或炔諾酮血藥濃度產(chǎn)生影響。

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(實(shí)習編輯:王博英)

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